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申请/专利权人：首都医科大学
摘要：本发明提供了一种PAD4抑制剂及其制备方法和在制备抗肺纤维化药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明把PAD4作为治疗肺纤维化的新靶点，针对氯脒进行结构修饰得到具有式I所示结构PAD4抑制剂，该小分子抑制剂能抑制PAD4活性，减少NETs形成，抑制肺成纤维细胞活化及转化为肌成纤维细胞，减少肺部胶原沉积，减缓肺纤维化进程。在体外，RC2‑33能够减少组蛋白瓜氨酸化抑制NETs形成，并抑制TGF‑β1诱导的肺成纤维细胞增殖，下调间质标志蛋白如α‑SMA、COL‑I、FN‑I等。雾化吸入RC2‑33能够有效减少小鼠肺部NETs形成，抑制上皮细胞向间质细胞转化，减少细胞外基质沉积，改善小鼠肺纤维化。
主权项：1.一种PAD4抑制剂，具有式I所示化学结构：
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百度查询： 首都医科大学 一种PAD4抑制剂及其制备方法和在制备抗肺纤维化药物中的应用
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