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申请/专利权人：深圳深信生物科技有限公司
摘要：本公开涉及一种胺基脂质化合物、其制备方法和包含所述胺基脂质化合物的脂质颗粒，所述胺基脂质化合物具有官能团多样性强、数量众多的特点，所述胺基脂质化合物的制备方法具有原料易得、反应条件温和、反应选择性好、反应产率高、仪器设备要求低和操作简单的优点。本发明还涉及含有所述氨基脂质的脂质颗粒及其用于将生物活性剂传送至细胞中的用途。本发明还涉及含有阳离子氨基脂质的脂质颗粒作为药物的用途。
主权项：1.一种胺基脂质化合物，该胺基脂质化合物是由以下化学式I表示的化合物：[化学式I] 在化学式I中，R1和R2彼此相同或不同，并且各自独立地选自C6-C24烷基、C6-C24烯基、C6-C24炔基和C4-C24酰基，其中，所述C6-C24烷基、所述C6-C24烯基、所述C6-C24炔基和所述C4-C24酰基任选地被C1-C6烃基取代；X1选自C、O、S、S＝O、S＝O2和S-S；X2和X3彼此相同或不同，并且各自独立地选自C、N、O、S、S＝O、S＝O2和S-S；当X1是C时，m＝2，并且两个R6彼此相同或不同；当X1是O、S、S＝O、S＝O2或S-S时，m＝0；当X2是C时，n＝2，并且两个R7彼此相同或不同；当X2是N时，n＝1；当X2为O、S、S＝O、S＝O2或S-S时，n＝0；当X3是C时，p＝2，并且两个R8彼此相同或不同；当X3是N时，p＝1；当X3为O、S、S＝O、S＝O2或S-S时，p＝0；R3和R4彼此相同或不同，并且各自独立地选自C1-C12烷基、C2-C12烯基和C2-C12炔基，其中，所述C1-C12烷基、所述C2-C12烯基和所述C2-C12炔基任选地被C1-C6烃基取代，或者R3和R4彼此结合以形成包含选自氮、硫和氧中的1至6个杂原子的4至10元杂环，其中，所述4至10元杂环任选地被C1-C3烷基取代；R5不存在，或者R5是氢或C1-C12烷基以提供季胺；R6、R7、R8是氢或C1-C12烷基；L是C1-C12亚烷基，其中，所述C1-C12亚烷基任选地被选自烃基、羧基、酰基和烷氧基中的一个或多个取代基取代。
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