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申请/专利权人：日油株式会社;国立大学法人东北大学;国立大学法人千叶大学

摘要：本发明提供一种能够改善向脾脏组织细胞递送核酸效率的用于向脾脏组织递送核酸的脂质纳米粒子以及使用其向脾脏组织递送核酸的方法。一种用于向脾脏组织递送核酸的含有后述成分的脂质纳米粒子式中的符号定义如说明书的记载所述以及使用其向脾脏组织递送核酸的方法。A式1表示的离子性脂质、B阴离子性磷脂或式2表示的化合物、C胆固醇以及D式：CH2OR6‑CHOR7‑CH2OR8表示的二肉豆蔻酰甘油PEG。

主权项：1.一种用于将核酸递送至脾脏组织的脂质纳米粒子，其特征在于，包含A式1表示的离子性脂质、B阴离子性磷脂或式2表示的化合物、C胆固醇以及D式3表示的二肉豆蔻酰甘油PEG； 式1中，R1a和R1b各自独立地表示碳原子数1～6的亚烷基，Xa和Xb各自独立地表示碳原子数为1～6且叔氨基的数量为1的非环状烷基叔氨基，或碳原子数为2～5且叔氨基的数量为1～2的环状亚烷基叔氨基，R2a和R2b各自独立地表示碳原子数为8以下的亚烷基或氧二亚烷基，Ya和Yb各自独立地表示酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键、醚键或脲键，Za和Zb各自独立地表示由碳原子数为3～16且具有至少1个芳香环且具有或不具有杂原子的芳香族化合物衍生的二价基团，na和nb各自独立地为0或1，R3a和R3b各自独立地表示来自具有羟基的脂溶性维生素与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基、来自具有羟基的甾醇衍生物与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基、碳原子数1～40的脂肪族烃基、具有环丙烷环的碳原子数3～40的烷基，或式4表示的基团，R9-O-CO-CH2a-4式4中，R9表示碳原子数2～20的脂肪族烃基，a表示2～10的整数； 式2中，T表示碳原子数1～8的2价脂肪族烃基；CH2OR6-CHOR7-CH2OR83式3中，R6、R7和R8的任意2个表示肉豆蔻酰基，剩余1个表示经由数均分子量1,000～3,000的聚乙二醇链连接的碳原子数1～6的烷基。

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权利要求：

百度查询： 日油株式会社 国立大学法人东北大学 国立大学法人千叶大学 用于向脾脏组织递送核酸的脂质纳米粒子以及使用其向脾脏组织递送核酸的方法