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申请/专利权人：苏州时安生物技术有限公司

摘要：本发明提供一种用于与寡核苷酸形成缀合物的化合物，该化合物具有如式I所示的结构。本公开还提供了相应的缀合物，以及所述缀合物在制备用于预防和或治疗相关疾病的药物中的用途。本公开的缀合物有原料便宜、合成简单、工艺易于开发等优点，同时有着良好的寡核苷酸合成效率及小动物体内生物活性。

主权项：1.一种化合物，该化合物具有式I所示的结构： 其中，A0代表对哺乳动物肝脏细胞表面上的去唾液酸糖蛋白受体具有亲合力的配体，或者代表所述配体中的羟基全部或部分地被KCOO-基团取代而形成的基团，其中，每个K独立地选自甲基、三氟甲基、二氟甲基、一氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、一氯甲基、乙基、正丙基、异丙基、苯基、卤代苯基以及烷基苯基中的一种；b为1-4范围内的整数；L1和L2彼此独立地代表选自式A1-A11基团中的一种或多种的连接组合： 其中，j1为1-20的整数；j2为1-20的整数；R’为C1-C10的烷基；M代表如式A12所示的结构式： 其中，m代表0-6的整数；*表示与G1相连的键，Q代表式A13所示的结构式： 其中，与O相连的表示与G1相连的键；R2、R3相同或不同，且彼此独立地选自H、C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、C2-C20烯基、C2-C20炔基；Z不存在或代表C1-C10亚烷基；X代表式A14-1或A14-2或所示的结构式： 其中R4，R5相同或不同，且彼此独立地选自H、氟、羟基、C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、C2-C20烯基、C2-C20炔基；p为1-6的整数；任选地，R4和R5直接相连形成三到六元饱和碳环；E代表如式A15所示的结构式： 其中，代表C3-C18环烷基或C3-C18杂环基，并且R1选自H、氟、羟基、氰基、C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、C2-C20烯基、C2-C20炔基；G1和G2各自代表具有式G-1所示结构的亚磷酰胺官能团或羟基保护基团，前提是G1和G2中至少一个具有式G-1所示的结构，所述羟基保护基团选自三苯甲基、4-甲氧基三苯甲基、4,4’-双甲氧基三苯甲基DMTr和4,4’,4’-三甲氧基苯甲基中的任意一种； 其中，B1选自取代或未取代的C1-C5的烃基； 表示基团共价键连接的位点。

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