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申请/专利权人：中南大学

摘要：本发明涉及一种噻吩醌并芳杂环衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤和银屑病上的应用，属于化学医药领域。噻吩醌并芳杂环衍生物为通式I所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，本发明的所述噻吩醌并芳杂环衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21。

主权项：1.一种噻吩醌并芳杂环衍生物，其特征在于，其为通式I所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶， 其中，A环为异噁唑环、取代的异噁唑环、异噻唑环、取代的异噻唑环、三氮唑环或取代的三氮唑环，所述取代的异噁唑环、取代的异噻唑环和取代的三氮唑环上的取代基独立的选自卤素、氨基、胺取代烷基、硝基、羟基、羧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、氰基、芳基、取代芳基、芳杂环、取代芳杂环、甲酰基、卤代烷基、烯基、C1-C8直链或支链炔基、C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链烷氧基、C3-C8环烷基；取代芳杂环、取代芳基上的取代基的个数为1-5个，任意的取代在1-5位，各取代基独立的选自H、C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链烷氧基、卤素、氨基、胺基、羟基、胺取代烷基、硝基、羧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、氰基、-OCH2nNR7R8、-OCH2mR9；n、m独立的选自1-12的正整数；R7、R8独立的选自H、C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链烷氧基、羧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基；R9选自：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、哌啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并咪唑基、吡啶基、咪唑基、3-苯基吡咯基、噻唑基-噁唑基、四唑基、异噁唑基、吲唑基、哒嗪基、喹啉基、嘌呤基、咔唑基、吖啶基、嘧啶基、2，3’-联呋喃基、咪唑、噁唑、异噁唑、噻二唑、噁二唑、四氮唑、哒嗪、异喹啉或异喹啉基、四氢吡咯基、吗啉基、哌啶基或哌嗪基；R1和R2独立为氢、卤素、硝基、胺基、C1-C8直链或支链烷基、酯基、C1-C8直链或支链烷氧基、氰基、磺酰胺基、酰胺基，烷酰基、芳酰基。

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