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人参肽和人参肽类似肽的制备和利用 

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申请/专利权人:南洋理工大学

摘要:本发明涉及固相肽合成或重组生产人参肽或人参肽类似肽或其盐的方法。还提供了人参肽或人参肽类似肽或其盐作为α1‑肾上腺素能受体拮抗剂和血管舒张剂、一氧化氮促进剂、抗血栓形成剂、抗动脉粥样硬化剂,作为抗多柔比星诱导的心脏毒性的保护剂、抗衰老和生理调节剂、营养食品、保健品或化妆品成分的用途。

主权项:1.人参肽或其药学上可接受的盐的固相肽合成的方法,所述人参肽具有SEQIDNO:1所示的氨基酸序列;其中所述方法包括以下步骤:a以线性C-端至N-端方式,将Fmoc保护的、可选地进一步合适的侧链保护的氨基酸、二肽和或寡肽通过逐步偶联在固体载体上合成所述人参肽,其中通过Fmoc-DmbGly-OH介导,在对应于SEQIDNO:1的24位的位置加入甘氨酸残基,其中除了所述在对应于SEQIDNO:1的24位的位置上的甘氨酸残基之外的甘氨酸残基的加入是由Fmoc-Gly-OH介导的;b从所述固体载体上切割所述人参肽并去保护肽;以及随后,c所述人参肽进行有机氧化折叠以形成天然二硫化物连接,其中所述有机氧化折叠在非水条件下进行并且在折叠缓冲液中进行,所述折叠缓冲液包含DMSO、半胱胺和有机碱,所述有机碱选自吡啶、咪唑和吗啉。

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权利要求:

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