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申请/专利权人：武汉软件工程职业学院(武汉开放大学)
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种富马酸沃诺拉赞中间体的合成方法，本发明以2‑氟苯甲醛和对甲苯亚磺酸为原料，在有机溶剂中加热反应得到化合物2，再经过脱水剂脱水得到异氰类化合物3，最后化合物3在强碱作用下与化合物4反应得到目标产物1，此路线总收率可达70％以上，具有方法新颖、成本低廉、反应条件温和等特点。本发明提供了5‑2‑氟苯基‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的一种简便的工业化生产路线，优点在于反应操作简单，后处理方便，成本较低，不使用剧毒或昂贵试剂，对设备没有特殊要求，具有很好的工业化生产的前景。
主权项：1.一种富马酸沃诺拉赞中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在有机溶剂中，以2-氟苯甲醛、对甲苯亚磺酸和甲酰胺为原料，在三甲基氯硅烷催化剂作用下，加热，通过多组分反应构建异氰中间体，得到化合物2；所述化合物2在碱性条件下，与脱水剂发生脱水反应，得到异氰类化合物3；在有机溶剂中，异氰类化合物3在碱性条件下，与化合物4进行加成反应得到化合物1富马酸沃诺拉赞中间体，即5-2-氟苯基-1H-吡咯-3-甲醛；
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权利要求：
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