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申请/专利权人：格吕伦塔尔有限公司

摘要：本发明涉及根据通式I的化合物，其充当糖皮质激素受体的调节剂，并且可用于治疗和或预防至少部分地由糖皮质激素受体介导的病症。

主权项：1.一种根据通式I的化合物， 其中R1代表苯基；-C1-6-亚烷基-苯基；5或6元杂芳基；-C1-6-亚烷基-5或6元杂芳基或-C1-10-烷基；R1’代表H；-C1-10-烷基；或-C3-10-环烷基；R2代表-C＝O-C1-10-烷基；-C＝O-C3-10-环烷基；-C＝O-C1-6-亚烷基-C3-10-环烷基；-C＝O-3至7元杂环烷基；-C＝O-C1-6-亚烷基-3至7元杂环烷基；-C＝O-苯基；-C＝O-C1-6-亚烷基-苯基；-C＝O-5或6元杂芳基；-C＝O-C1-6-亚烷基-5或6元杂芳基；-S＝O1-2-C1-10-烷基；-S＝O1-2-C3-10-环烷基；-S＝O1-2-C1-6-亚烷基-C3-10-环烷基；-S＝O1-2-3至7元杂环烷基；-S＝O1-2-C1-6-亚烷基-3至7元杂环烷基；-S＝O1-2-苯基；-S＝O1-2-C1-6-亚烷基-苯基；-S＝O1-2-5或6元杂芳基；或-S＝O1-2-C1-6-亚烷基-5或6元杂芳基；R3和R3’彼此独立地代表H；F；Cl；-C1-10-烷基；-C3-6-环烷基；-CH2-C3-6-环烷基；3至7元杂环烷基；-CH2-3至7元杂环烷基；-CH2-苯基；或-CH2-5或6元杂芳基；或者R3和R3’与它们所结合的碳原子一起形成C3-10-环烷基；或3至7元杂环烷基；R4代表-苯基；-C1-6-亚烷基-苯基；-5或6元杂芳基；或-C1-6-亚烷基-5或6元杂芳基；A、X、Y和Z彼此独立地代表N或CH；其中R1’、R3和R3’中的至少一者不是H；其中-C1-10-烷基和-C1-6-亚烷基-在每种情况下彼此独立地为直链或支链的、饱和或不饱和的；其中-C1-10-烷基、-C1-6-亚烷基-、-C3-10-环烷基和3至7元杂环烷基在每种情况下彼此独立地为未取代的或者被一个或多个选自以下的取代基单取代或多取代：-F；-Cl；-Br；-I；-CN；-C1-6-烷基；-CF3；-CF2H；-CFH2；-CF2Cl；-CFCl2；-C＝O-C1-6-烷基；-C＝O-OH；-C＝O-OC1-6-烷基；-C＝O-NH2；-C＝O-NHC1-6-烷基；-C＝O-NC1-6-烷基2；-OH；＝O；-OCF3；-OCF2H；-OCFH2；-OCF2Cl；-OCFCl2；-O-C1-6-烷基；-O-C＝O-C1-6-烷基；-O-C＝O-O-C1-6-烷基；-O-CO-NHC1-6-烷基；-O-C＝O-NC1-6-烷基2；-O-S＝O2-NH2；-O-S＝O2-NHC1-6-烷基；-O-S＝O2-NC1-6-烷基2；-NH2；-NHC1-6-烷基；-NC1-6-烷基2；-NH-C＝O-C1-6-烷基；-NH-C＝O-O-C1-6-烷基；-NH-C＝O-NH2；-NH-C＝O-NHC1-6-烷基；-NH-C＝O-NC1-6-烷基2；-NC1-6-烷基-C＝O-C1-6-烷基；-NC1-6-烷基-C＝O-O-C1-6-烷基；-NC1-6-烷基-C＝O-NH2；-NC1-6-烷基-C＝O-NHC1-6-烷基；-NC1-6-烷基-C＝O-NC1-6-烷基2；-NH-S＝O2OH；NH-S＝O2-C1-6-烷基；-NH-S＝O2-O-C1-6-烷基；-NH-S＝O2-NH2；-NH-S＝O2-NHC1-6-烷基；-NH-S＝O2NC1-6-烷基2；-NC1-6-烷基-S＝O2-OH；-NC1-6-烷基-S＝O2-C1-6-烷基；-NC1-6-烷基-S＝O2-O-C1-6-烷基；-NC1-6-烷基-S＝O2-NH2；-NC1-6-烷基-S＝O2-NHC1-6-烷基；-NC1-6-烷基-S＝O2-NC1-6-烷基2；-SCF3；-SCF2H；-SCFH2；-S-C1-6-烷基；-S＝O-C1-6-烷基；-S＝O2-C1-6-烷基；-S＝O2-OH；-S＝O2-O-C1-6-烷基；-S＝O2-NH2；-S＝O2-NHC1-6-烷基；-S＝O2-NC1-6-烷基2；-C3-6-环烷基；3至6元杂环烷基；苯基；5或6元杂芳基；-O-C3-6-环烷基；-O-3至6元杂环烷基；-O-苯基；-O-5或6元杂芳基；-C＝O-C3-6-环烷基；-C＝O-3至6元杂环烷基；-C＝O-苯基；-C＝O-5或6元杂芳基；-S＝O2-C3-6-环烷基；-S＝O2-3至6元杂环烷基；-S＝O2-苯基或-S＝O2-5或6元杂芳基；其中苯基和5或6元杂芳基在每种情况下彼此独立地为未取代的或者被一个或多个选自以下的取代基单取代或多取代：-F；-Cl；-Br；-I；-CN；-C1-6-烷基；-CF3；-CF2H；-CFH2；-CF2Cl；-CFCl2；-C1-4-亚烷基-CF3；-C1-4-亚烷基-CF2H；-C1-4-亚烷基-CFH2；-C＝O-C1-6-烷基；-C＝O-OH；-C＝O-OC1-6-烷基；-C＝O-NHOH；-C＝O-NH2；-C＝O-NHC1-6-烷基；-C＝O-NC1-6-烷基2；-OH；＝O；-OCF3；-OCF2H；-OCFH2；-OCF2Cl；-OCFCl2；-O-C1-6-烷基；-O-C3-6-环烷基；-O-3至6元杂环烷基；-NH2；-NHC1-6-烷基；-NC1-6-烷基2；-NH-C＝O-C1-6-烷基；-NC1-6-烷基-C＝O-C1-6-烷基；-NH-C＝O-NH2；-NH-C＝O-NHC1-6-烷基；-NH-C＝O-NC1-6-烷基2；-NC1-6-烷基-C＝O-NHC1-6-烷基；-NC1-6-烷基-C＝O-NC1-6-烷基2；-NH-S＝O2-C1-6-烷基；-SCF3；-S-C1-6-烷基；-S＝O-C1-6-烷基；-S＝O2-C1-6-烷基；-S＝O2-NH2；-S＝O2-NHC1-6-烷基；-S＝O2-NC1-6-烷基2；-C3-6-环烷基；-C1-4-亚烷基-C3-6-环烷基；3至6元杂环烷基；-C1-4-亚烷基-3至6元杂环烷基；苯基或5或6元杂芳基；呈游离化合物或其生理上可接受的盐的形式；条件是不包括以下化合物：N-[2R,3S-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-环丙烷羧酸酰胺；N-[2S,3R-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-环丙烷羧酸酰胺；N-[2S,3R-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸酰胺；N-[2S,3R-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-5-甲基-[1,2,4]噁二唑-3-羧酸酰胺；N-[2S,3R-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-4-甲基-噻唑-5-羧酸酰胺；N-[2S,3R-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-噻唑-4-羧酸酰胺；和N-[2S,3R-4,4-二甲基-1-[1-1-甲基-6-氧代-1H-吡啶-3-基-1H-吲唑-5-基]-5-氧代-2-苯基-吡咯烷-3-基]-5-甲基-噻唑-4-羧酸酰胺。

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