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摘要：本发明提供了一种磷酸芦可替尼的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶作为原料，依次进行保护反应、铃木反应和迈克尔加成反应，得到消旋体化合物4，再经酒石酸类拆分剂进行拆分，得到R异构体化合物5和S异构体化合物9，所述化合物5经游离处理后，然后进行脱保护反应，得到化合物6，再经磷酸成盐处理得到磷酸芦可替尼，所述化合物9经消旋化反应，得到回收的消旋体化合物4，而所述回收的消旋体化合物4可作为原料继续投入反应，总体的拆分效率高且S异构体化合物9可消旋化回收。本发明提供的方法原料易得、工艺简洁、反应条件温和，且产品收率高、纯度高、成本低，适合进行工业化生产。
主权项：1.一种磷酸芦可替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1将化合物1、三苯基甲基类保护试剂、第一碱性化合物和第一溶剂混合，进行保护反应，得到化合物2；2将所述步骤1得到化合物2、4-吡唑硼酸频哪醇酯、第二碱性化合物、第二溶剂和催化剂混合，进行铃木反应，得到化合物3；3将所述步骤2得到化合物3、3-环戊基丙烯腈、第三溶剂和第三碱性化合物混合，进行迈克尔加成反应，得到消旋体化合物4；4将所述步骤3得到消旋体化合物4溶解到第四溶剂中，经酒石酸类拆分剂进行拆分，分别得到R异构体化合物5和S异构体化合物9；5将所述步骤4得到化合物5经游离处理后，然后在酸催化下进行脱保护反应，得到化合物6，再经磷酸成盐处理得到磷酸芦可替尼；将所述步骤4得到化合物9、第四碱性试剂、3-环戊基丙烯腈和第五溶剂混合，发生消旋化反应，得到回收的消旋体化合物4；将所述回收的消旋体化合物4作为原料依次重复所述步骤4和步骤5； 化合物1，化合物2，化合物3，化合物4，化合物5，化合物9，化合物6。
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