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摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种+‑sclerotiorin衍生物在抑制抗分枝杆菌活性方面的用途。式I化合物对分枝杆菌结核分枝杆菌Mycobacteriumtuberculosis、海分枝杆菌Mycobacteriummarinum和耻垢分枝杆菌Mycobacteriumsmegmatis具有选择性抑制作用，对其它真菌和细菌均无效，且无细胞毒性。该类化合物对细菌的生物被膜有显著的抑制作用，并且与阳性药联用时可以产生协同作用。本发明提供一种抗分枝杆菌药物，其特征在于以本发明的式I化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗分枝杆菌属细菌引起的疾病。
主权项：1.一种+-sclerotiorin衍生物，其特征在于，为式I所示的化合物或式I所示化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药， 其中：R1为取代或未取代的联苯、联苯醚、三联苯、4-1-萘基苯基或4-吡啶酰胺片段，其中的苯环和吡啶环可分别独立任选地被1、2、3或4个选自氘、F、Cl、Br、I、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基的取代基取代。R2为取代或未取代的肉桂酸酯、吡啶丙烯酸酯、杂环丙烯酸酯、苯甲酸酯、吡啶甲酸酯和杂环甲酸酯，其中的苯环和吡啶环可分别独立任选地被1、2、3或4个选自氘、F、Cl、Br、I、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、芳基或5-6元杂芳基的取代基取代。
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百度查询： 中国海洋大学 (+)-sclerotiorin衍生物在抗分枝杆菌药物的应用
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