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摘要:本发明属于药物化学领域,公开了一类新结构的β‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物,及其制法和药物组合物与用途。具体而言,涉及式I所示的新结构的β‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物,其可药用盐,及其制备方法,含有一个或多个该类化合物的组合物,和该类化合物在抑制Galectin‑3与治疗Galectin‑3有关的疾病,及在制备、预防和或治疗免疫系统疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。
主权项:1.如通式I所示化合物或其药用盐, R′选自如下原子或基团,H、F、Cl、Br、CN、CHO、NO2、CF3、CHF2、CH2F、OCF3、CH3、C2H5、OC2H5、OCF3、OCH3;R选自如下原子或基团或结构片断,包括1CN、CHO、OCORa1、NHCH2CH2COORa2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2、其中所述的Ra1、Ra2、Rc1、Rd1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd2独立地选自H、C1、C2、C3的直链或支链烷基、环丙基;2取代或非取代的C3-4环烷基、取代或非取代的3-4元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-4元环的氮杂环烷基,其中所述的取代基选自甲基、乙基、F、Cl、Br、ORa1、COORa4、CONRa5Rb2,其中所述的Ra1、Ra4、Ra5、Rb2独立地选自H、甲基、乙基、环丙基;优选自如下环状结构: R1选自:H、甲基、乙基;3CH2OCH2Re1、CH2OCH2Ar、CH2NHCH2Re1、CH2NHCH2Ar,其中所述的Re1独立地选自H、C1、C2、C3的直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3的直链或支链烷基、CH2NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5,其中所述的Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、环丙基;所述的Ar选自取代或非取代的五元芳杂环,其中取代基选自C1、C2、C3直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1,其中所述的Ra′1选自H、甲基、乙基;所述的五元芳杂环上可以是单取代,也可以是多取代;五元芳杂环可以含有一个杂原子,也可以含有多个杂原子,杂原子选自O,N,S;其中所述的卤素选自F;五元杂环优选自如下结构:
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百度查询: 中国医学科学院药物研究所 β-D-吡喃半乳糖类化合物及其制备方法、药物组合物及用途
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