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摘要:本发明公开了一种纳米聚集体及其制备方法和抗脑胶质瘤应用,所述纳米聚集体包括CPUL1和三苯基膦衍生物的偶联化合物、吉西他滨、DSPE‑mPEG2000DP和Ang‑DSPE‑mPEG2000Ang‑DP;所述制备方法为通过酰胺键将CPUL1和三苯基膦衍生物进行偶联,将偶联化合物、吉西他滨和DSPE‑mPEG2000和Ang‑DSPE‑MPEG2000分别溶于有机溶剂中,分别得到其溶液;偶联化合物溶液中加入去离子水,初次搅拌得到混合溶液,在所述混合溶液中加入DSPE‑mPEG2000和Ang‑DSPE‑mPEG2000溶液,再次搅拌后加入吉西他滨溶液,最后搅拌均匀后得到纳米聚集体;本发明的纳米聚集体表现出良好的稳定性和高载药量,在体外实现缓释,且其具有优异的血脑屏障透过性和靶向性,展现出显著的体内抗脑胶质瘤活性。
主权项:1.一种纳米聚集体,其特征在于,所述纳米聚集体包括吩嗪衍生物CPUL1、三苯基膦衍生物、吉西他滨、DSPE-mPEG2000和Ang-DSPE-mPEG2000,纳米聚集体由CPUL1通过酰胺键和三苯基膦衍生物偶联后,与吉西他滨通过非共价相互作用形成纳米聚集体核心,并将DSPE-mPEG2000和Ang-DSPE-mPEG2000修饰于纳米聚集体核心的表面。
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百度查询: 中国药科大学 一种纳米聚集体及其制备方法和抗脑胶质瘤应用
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