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摘要:本发明属于药物化学领域,涉及具有细菌AI‑2群体感应调节作用的通式I类的衍生物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;包含通式I化合物的药物组合物;通式I化合物在制备药物中的用途。本发明对通式I化合物进行了生物活性检测,进一步证明了通式I化合物对细菌AI‑2群体感应的调节作用,为耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌所致疾病的治疗新策略提供了实验基础,对于解决耐药性问题具有重要的研究价值。
主权项:1.通式I化合物 其中,A为O或S原子;R1为包含5至10个原子的取代或未取代的芳香碳环、芳香杂环、芳香稠环或芳香杂稠环;其中所述的芳香碳环、芳香杂环、芳香稠环或芳香杂稠环任选被选自以下的单取代或多取代:取代或未取代直链或支链烷基、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、烷氧基、羧基、氨基、酯基、磷酯基、磷酸基;R2为包含O、N、S原子的五到八元的取代或未取代杂环;或是包含5至10个原子的取代或未取代芳香杂环或芳香杂稠环;其中所述的饱和或不饱和杂环、芳香杂环、芳香杂稠环任选被选自以下的单取代或多取代:取代或未取代直链或支链烷基、卤素、氰基、氨基、三氟甲基、羟基、烷氧基、羧基、酯基、磷酯基、磷酸基;X1为F、Cl、Br原子,烷氧基,1-3个碳的烷基;X2为F、Cl、Br原子,烷氧基,1-3个碳的烷基;结构式I包含其消旋体或旋光异构体,及其药学可接受的盐和溶剂化物。
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百度查询: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 一种1-甲基-4-苯醚类衍生物的制备方法及非经典抗菌活性用途
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