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一种针对胰腺癌固有屏障按需递释药物的纳米制剂及制备方法和应用 

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摘要:本发明属于药物制剂技术领域,涉及一种针对胰腺癌固有屏障按需递释药物的纳米制剂及制备方法和应用。所述纳米制剂由聚乙二醇‑聚精氨酸‑聚赖氨酸‑硝基咪唑制备的胶束包载水飞蓟宾,静电吸附吉西他滨单磷酸酯并包覆透明质酸构成。其中的聚合物片段能够通过聚精氨酸的正电性吸附吉西他滨单磷酸酯,制剂利用疏水包封作用来负载STAT3抑制剂水飞蓟宾,为了提高胶束的循环稳定性和肿瘤蓄积能力,在胶束的表面涂覆了透明质酸。所得纳米制剂可以穿透肿瘤致密基质,实现化疗增敏,重塑ECM,逆转免疫抑制微环境从而提高对PDAC抗肿瘤疗效。

主权项:1.一种针对胰腺癌固有屏障按需递释药物的纳米制剂,其特征在于,由结构简式如式Ⅰ所示的聚合物PEG-pArg-pLys-Ni制备的胶束包载水飞蓟宾,静电吸附吉西他滨单磷酸酯并包覆透明质酸构成;优选的,HPLC测得,所述纳米制剂对于吉西他滨单磷酸酯的载药量为4.7%,水飞蓟宾的载药量为8.6%;所述纳米制剂的平均粒径为59.19±1.63nm,Zeta电位为-10.77±0.37mV;

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