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摘要:本发明涉及一种舒巴坦酸的制备方法,包括将6‑氨基青霉烷酸与亚硝酸钠溶液同时加入到含有溴化钠和或氢溴酸及除氢溴酸以外的无机酸的混合体系中,于‑10~10℃下反应,然后再使反应产物经氧化、还原制成所述舒巴坦酸,其中,氢溴酸以滴加的方式投料,6‑氨基青霉烷酸分批加入,亚硝酸钠与6‑氨基青霉烷酸的投料摩尔比大于3。本发明通过加入过量的亚硝酸钠,一方面与6‑氨基青霉烷酸进行重氮化反应,生成重氮盐;另一方面将部分溴离子氧化成溴素,在溴素存在的情况下,单溴化反应速率更快,重氮盐转化成单溴产物,同时生成部分双溴产物,可有效减少杂质的生成,提升反应速率。本发明所使用的溴化钠可从体系中回收且回收工艺安全。
主权项:1.一种舒巴坦酸的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括将6-氨基青霉烷酸与亚硝酸钠溶液同时加入到含有溴化钠和或氢溴酸及除所述氢溴酸以外的无机酸的混合体系中,于-10~10℃下反应,然后再使反应产物经氧化、还原制成所述舒巴坦酸,其中,所述氢溴酸以滴加的方式投料,所述6-氨基青霉烷酸分批加入,所述亚硝酸钠与所述6-氨基青霉烷酸的投料摩尔比大于3,所述溴化钠可从反应体系中回收得到。
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