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申请/专利权人：美国辉瑞有限公司

申请日：1993-02-27

公开（公告）日：1993-12-15

公开（公告）号：CN1079465A

专利技术分类：....以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基[2006.01]

专利摘要：本发明提供式I化合物，还有含这类化合物的药物组合物，这类化合物的用途，制备这类化合物的方法，以及用于制备这类化合物的中间体。

专利权项：1、下式化合物：或其药用上可接受的盐，其中：X为O、NH、NC1-C4烷基、直接键连、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基或C2-C4亚炔基，所述亚烷基、亚烯基和亚炔基任意地被C1-C4烷基或芳基取代；Y为亚甲基、任意被O插入的C2-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基，所有的都可任意地被C1-C6烷基取代，或为下式的基团：其中m和n各自独立地选自0和1至5的整数，条件是m和n的和不大于5，而P为2至6的整数；R为H、OH、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基；R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、OH、卤素、-CF3、-CO2C1-C4烷基、-CONH2、-CONHC1-C4烷基和-CONC1-C4烷基2；R5为-COOH、-COOR7、-CONR8R9或四唑-5-基；R6为R7为生物不稳定的酯形成基；R8和R9各自独立地选自H和C1-C4烷基；R10、R11和R12各自独立地选自H、C1-C4烷基，C1-C4烷氧基、-OH、卤素和卤代C1-C4烷基；R13和R14各自独立地选自H、C1-C10烷基，C1-C10烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONR8R9、-CN、卤代C1-C6烷基、芳基和杂芳基，所述烷基和烷氧基任意地被C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、-OH、-CO2C1-C4烷基、-CONR8R9、-CN、芳基、芳氧基或杂芳基取代，所述烯基和炔基任意地被芳基取代；或R13和R14与它们所连接的碳原子一起代表任意苯并稠合的螺C3-C8环烷烃，所述螺环烷基和苯并稠合部分任意地被C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C8环烷基，-OH，-CO2C1-C4烷基，-CONR8R9，-CN，卤代C1-C5烷基，芳基或杂芳基取代；或R13和R14与它们所连接的碳原子一起代表螺吡咯烷或螺哌啶，两者都可任意地被C1-C5烷基、C2-C5烷酰基C1-C4烷基-或芳基羰基N-取代；在X、R13和R14定义中所用的“芳基”意指被下列基团任意取代的苯基：C1-C5烷基、C1-C5烷基、C2-C5烯基、OH、卤素、卤代C1-C6烷基、硝基、氨基、C2-C6烷酰胺基、C2-C6烷酰基、-CO2C1-C4烷基、苯基、苯基C1-C4烷氧基或-CH2qCONR8R9其中q为0或1至4的整数，用于R13和R14定义中的“杂芳基”意指含有1至4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的五或六员杂芳基，并任意地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-OH或卤代C1-C4烷基取代。

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