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申请/专利权人：辉瑞研究及发展公司

申请日：1993-04-10

公开（公告）日：1994-02-16

公开（公告）号：CN1082039A

专利技术分类：.含有3个或更多个杂环[2006.01]

专利摘要：式I的化合物和它的在药物上可接受的盐是选择性5-HT1样受体兴奋剂。可用于治疗偏头痛、走串性cluster头痛、慢性阵发性偏头痛及和血管紊乱有关的头痛。

专利权项：1、式Ⅰ的化合物或它的在药物上可接受的盐：其中：R1是R3COC1-C3亚烷基；R4O2CC1-C3亚烷基；R5R6NOCC1-C3亚烷基；R5R6NO2SC1-C3亚烷基；[R3SOm]C1-C3亚烷基；R7OC2-C4亚烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；杂芳基C1-C3亚烷基；用HO取代或未取代的C3-C7环烷基；用芳基取代或未取代C3-C6链烯基；C5-C7环链烯基；或C3-C5炔基；R2是氢；卤素、F3C；NC；R8R9NOC；R8R9NOCC1-C3亚烷基；R8R9NO2S；R8R9NO2SC1-C3亚烷基；R10SOm；[R10SOm]C1-C3亚烷基；R12CONR11；[R12CONR11]C1-C3亚烷基；R10SO2NR11；[R10SO2NR11]C1-C3亚烷基；R8R9NOCNR11；[R8R9NOCNR11]C1-C3亚烷基；R10O2CNR11；[R10O2CNR11]C1-C3亚烷基；R13CH2nCH=CH；或R7O2；R3是C1-C6烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；C3-C7环烷基；或芳基；R4是C1-C6烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；或C3-C7环烷基；R5和R6每个独立地选自：氢：C1-C6烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；和C3-C7环烷基；或R5和R6和与它们相连一起的氮原子形成4-7元的杂环，该杂环也可结合选自氧、SOm、NH、NC1-C4烷基和NC1-C5链烷酰的杂原子键；R7是氢；C1-C6烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；C3-C7环烷基；或芳基；R8和R9每个独立地选自：氢；C1-C5烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；和C3-C7环烷基；或R8和R9连同与它们连接在一起的氮原子形成4-7元杂环，该杂环也可结合另一个选自氧、SOm、NH、NC1-C4烷基和NC1-C5链烷酰的杂原子键；R10是C1-C6烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；C3-C7环烷基；或芳基；R11和R12每个独立选自氢；C1-C5烷基；C3-C7环烷基C1-C3亚烷基；芳基C1-C3亚烷基；C3-C7环烷基；和芳基；R13选自R8R9NOC；R8R9NO2S；R10SOm；R12CONR11；R10SO2NR11；R8R9NOCNR11；和R10O2CNR11；其中R8、R9、R10、R11和R12是如上所定义的；和k、m和n每个独立地选自0、1和2。

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