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申请/专利权人：葛兰素史密斯克莱有限责任公司

申请日：2011-05-05

公开（公告）日：2013-03-13

公开（公告）号：CN102970869A

专利技术分类：...与碳环稠合[2006.01]

专利摘要：本发明涉及式I的吲哚，其中各取代基如本发明定义，且所述吲哚用于治疗癌症。

专利权项：1.式I化合物其中X和Z独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的C5-C8环烯基、未取代或取代的C5-C8环烯基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、C6-C10双环烷基、未取代或取代的杂环烷基、未取代或取代的杂环烷基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂芳基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、卤素、氰基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-CONRaNRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、硝基、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRaRb、-NRaCOORa、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRaRb、-NRaNRaRb、-NRaNRaCORb、-NRaNRaCONRaRb、-NRaNRaCOORa、-ORa、-OCORa和-OCONRaRb；Y是H或卤素；R1是C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的C5-C8环烯基、未取代或取代的C5-C8环烯基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的C6-C10双环烷基、未取代或取代的杂环烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的杂环烷基-C1-C8烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂芳基-C1-C8烷基或-C2-C8烯基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-CONRaNRaRb；R2是氢、C1-C8烷基、三氟甲基、烷氧基或卤素，其中所述C1-C8烷基可被一或两个选自氨基和C1-C3烷基氨基的基团取代；R7是氢、C1-C3烷基或烷氧基；R3是氢、C1-C8烷基、氰基、三氟甲基、-NRaRb或卤素；R6选自氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、-BOH2、取代或未取代的C2-C8炔基、未取代或取代的C3-C8环烷基、未取代或取代的C3-C8环烷基-C1-C8烷基、未取代或取代的C5-C8环烯基、未取代或取代的C5-C8环烯基-C1-C8烷基、C6-C10双环烷基、未取代或取代的杂环烷基、未取代或取代的杂环烷基-C1-C8烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的芳基-C1-C8烷基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的杂芳基-C1-C8烷基、氰基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-CONRaNRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、硝基、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRaRb、-NRaCOORa、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRaRb、-NRaNRaRb、-NRaNRaCORb、-NRaNRaCONRaRb、-NRaNRaCOORa、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb；其中任一C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、环烷基、环烯基、双环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自-OC1-C6烷基Rc1-2、-SC1-C6烷基Rc1-2、-C1-C6烷基Rc1-2、C1-C8烷基-杂环烷基、C3-C8环烷基-杂环烷基、卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C1-C6卤代烷基、氰基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、硝基、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRaRb、-NRaCOORa、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRaRb、-ORa、-OCORa、-OCONRaRb、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-C4烷基和杂芳基C1-C4烷基；其中所述芳基、杂芳基、芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基的任一芳基或杂芳基部分任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C1-C6卤代烷基、氰基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、硝基、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRaRb、-NRaCOORa、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRaRb、-ORa、-OCORa和-OCONRaRb；各Rc独立地为C1-C4烷基氨基、-NRaSO2Rb、-SORa、-SO2Ra、-NRaCOORa、-NRaRb或-CO2Ra；Ra和Rb各自独立地为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C6-C10双环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基，其中所述C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、环烷基、环烯基、双环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自卤素、羟基、C1-C4烷氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基C1-C4烷基氨基、-CO2H、-CO2C1-C4烷基、-CONH2、-CONHC1-C4烷基、-CONC1-C4烷基C1-C4烷基、-SO2C1-C4烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-C4烷基或-SO2NC1-C4烷基C1-C4烷基；或者Ra和Rb与其相连的氮一起表示5-8元饱和或不饱和环，所述环任选包含另外的选自氧、氮和硫的杂原子，其中所述环任选地被1、2或3个基团取代，该基团独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基C1-C4烷基氨基、羟基、氧代、C1-C4烷氧基和C1-C4烷氧基C1-C4烷基，其中所述环任选地与C3-C8环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环稠合；或者Ra和Rb与其相连的氮一起表示6至10元桥连双环系统，所述系统任选地与C3-C8环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环稠合；或其盐。

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