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戴斯马丁试剂在合成Ocotillol型皂苷衍生物关键中间体中的应用 

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申请/专利权人:烟台大学

摘要:本发明提供戴斯马丁试剂在合成Ocotillol型皂苷衍生物关键中间体中的应用,所述应用的方法为:一式1‑R或式1‑S所示的20S,24R24S‑环氧达玛烷‑3β,12β,25‑三醇与戴斯马丁试剂按照物质的量之比为1:1~1.2反应制备得到相应的式2‑R或式2‑S所示的20S,24R24S‑环氧‑25‑羟基‑3β‑羟基‑达玛烷‑3‑酮;二式1‑R或式1‑S所示的20S,24R24S‑环氧达玛烷‑3β,12β,25‑三醇与戴斯马丁试剂按照物质的量之比为1:2~3反应制备得到相应的式3‑R或式3‑S所示的20S,24R24S‑环氧‑25‑羟基‑达玛烷‑3,12‑二酮。本发明采用DMP为氧化剂,后处理方便,选择性高,收率好,在低用量情况下单氧化产物收率高达96%,在高用量情况下双氧化产物收率达90%以上。

主权项:1.戴斯马丁试剂在合成Ocotillol型皂苷衍生物关键中间体中的应用,所述应用的方法为以下两种之一:一式1-R所示的20S,24R-环氧达玛烷-3β,12β,25-三醇或式1-S所示的20S,24S-环氧达玛烷-3β,12β,25-三醇与戴斯马丁试剂按照物质的量之比为1:1~1.2进行氧化反应,反应制备得到相应的式2-R所示的20S,24R-环氧-25-羟基-3β-羟基-达玛烷-3-酮或式2-S所示的20S,24S-环氧-25-羟基-3β-羟基-达玛烷-3-酮;反应式如下所示: 二式1-R所示的20S,24R-环氧达玛烷-3β,12β,25-三醇或式1-S所示的20S,24S-环氧达玛烷-3β,12β,25-三醇与戴斯马丁试剂按物质的量之比1:2~3进行氧化反应,反应制备得到相应的式3-R所示的20S,24R-环氧-25-羟基-达玛烷-3,12-二酮或式3-S所示的20S,24S-环氧-25-羟基-达玛烷-3,12-二酮;反应式如下所示:

全文数据:

权利要求:

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