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申请/专利权人：卡尔约药物治疗公司
摘要：本发明提供了一种用于制备作为合成塞利尼索Z‑3‑3‑3,5‑双三氟甲基苯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基‑N'‑吡嗪‑2‑基丙烯酰肼的有用关键中间体的Z‑3‑3‑3,5‑双三氟甲基苯基‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基丙烯酸称为结构式III的化合物的改进方法。该方法包括在催化剂、有机碱和含醚溶剂的存在下结构式I的化合物如本文描述与结构式II的化合物如本文描述的反应。所形成的结构式IIIa的化合物如本文描述的后续水解在不分离该结构式IIIa的化合物的情况下进行，从而以高的产率和立体选择性提供该结构式III的化合物。
主权项：1.一种制备由结构式III表示的化合物的方法， 该方法包括：使由结构式I表示的化合物与由结构式II表示的化合物， 在催化剂、有机碱和含醚溶剂的存在下，在适合产生由结构式IIIa表示的化合物的条件下反应， 并且在不分离的情况下，使该由结构式IIIa表示的化合物与无机碱在异丙醇IPA的存在下，在适合产生由结构式III表示的化合物的条件下反应；并且分离该由结构式III表示的化合物，其中R是C2-C5烷基、C6-C18芳基、5-18元杂芳基、C3-C12环烷基或3-12元杂环烷基，它们各自任选且独立地被选自以下的一个或多个取代基取代：卤基、CN、OH、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-NO2、-NH2、-NHC1-C3烷基、-NC1-C3烷基2和C1-C3烷氧基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 卡尔约药物治疗公司 用于制备XPO1抑制剂以及用于制备XP01抑制剂的中间体的方法
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