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申请/专利权人：益方生物科技(上海)股份有限公司;益方生物有限责任公司

摘要：一类如式1a或式1b所示的化合物，其各自旋光异构体，其前药或其药学上可接受的盐，及其药物组合物。以及它们在制备CDK2抑制剂中的用途。

主权项：一类如式1a或式1b所示的化合物，其各自旋光异构体，其前药或其药学上可接受的盐： 其中，X选自C、O或S，根据成键情况，X连接有1或2个氢原子或不连接氢原子；Y选自C、O或N，优选为O或N，根据成键情况，Y连接有1或2个氢原子或不连接氢原子；或者Y与其连接的 基团一起形成取代或未取代的6至8元的脂肪族并环、取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的6至8元的脂肪族并杂环； R 1和R 2彼此相同或不同，各自独立地选自氢，饱和或不饱和的取代或未取代的C1至C8烷基，饱和或不饱和的取代或未取代的C2至C8烷氧基，饱和或不饱和的取代或未取代的C3至C15环烷基，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的4至15元杂环烷基，饱和或不饱和的取代或未取代的4至15元脂肪族并环，饱和或不饱和的取代或未取代的5至15元脂肪族螺环，饱和或不饱和的取代或未取代的5至15元脂肪族桥环，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至15元脂肪族杂并环，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的6至15元脂肪族杂螺环，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至15元脂肪族杂桥环； 或者R 1和R 2连接形成饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的4至15元杂环烷基，饱和或不饱和的取代或未取代的除了连接R 1和R 2的N原子以外还含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至15元脂肪族杂并环，饱和或不饱和的取代或未取代的除了连接R 1和R 2的N原子以外还含有1至3个选自N、O和S的杂原子的6至15元脂肪族杂螺环，饱和或不饱和的取代或未取代的除了连接R 1和R 2的N原子以外还含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至15元脂肪族杂桥环； 或者R 1和R 2之一与连接它们的N原子、羰基以及Y一起形成取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至10元杂环烷基； 上述R 1和R 2的定义中所述“取代的”是指含有1至3个选自如下基团的取代基：C1至C6烷基、C1至C6卤代烷基、C1至C6烷氧基、C1至C6卤代烷氧基、C2至C6烯基、C2至C6卤代烯基、C2至C6炔基、C2至C6卤代炔基、C3至C6环烷基、C3至C6卤代环烷基、C4至C6杂环烷基、C4至C6卤代杂环烷基、羟基、氨基、砜基、氰基、卤素原子； R 3选自氢、取代或未取代的C1至C15烷基、取代或未取代的C2至C15烯基、取代或未取代的C2至C15炔基、取代或未取代的C2至C15烷氧基、取代或未取代的C3至C15环烷基、取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的4至15元杂环烷基，取代或未取代的C6至C14芳基，取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至15元杂芳基，饱和或不饱和的取代或未取代的4至17元脂肪族并环，饱和或不饱和的取代或未取代的5至17元脂肪族桥环，饱和或不饱和的取代或未取代的4至15元脂肪族螺环，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的4至17元脂肪族杂并环，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至17元脂肪族杂桥环，取代或未取代的5至17元芳香族并环，取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至17元芳香族杂并环，饱和或不饱和的取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的4至17元脂肪族杂螺环，C8至C14环烷基并杂芳基和C8至C14杂环烷基并杂芳基，其中所述“取代的”是指含有1至3个选自如下基团的取代基：取代或未取代的C1至C6烷基、取代或未取代的C1至C6烷氧基、羟基或氨基取代的C1至C6烷基、由1、2或3个卤素原子取代的C1至C6烷基、由1、2或3个卤素原子取代的C1至C6烷氧基、取代或未取代的C2至C7烷氧基烷基、由1、2或3个卤素原子取代的C2至C7烷氧基烷基、取代或未取代的C2至C6烯基、取代或未取代的C2至C6炔基、取代或未取代的C3至C6环烷基、取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的4至6元杂环烷基，取代或未取代的C6至C10芳基，取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基，取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的6至10元稠杂环基、取代或未取代的9至16元环烷基并芳基，取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的9至16元杂环烷基并芳基，取代或未取代的含有1至5个选自N、O和S的杂原子的8至15元环烷基并杂芳基，取代或未取代的含有1至5个选自N、O和S的杂原子的8至15元杂环烷基并杂芳基，取代或未取代的C3至C6环烷基磺酰基、取代或未取代的C1至C6烷基磺酰基、C1至C6卤代烷基磺酰基、取代或未取代的C1至C6烷基酰基、C1至C6卤代烷基酰基、取代或未取代的C6至C14芳基酰基、取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5至15元杂芳基酰基、氰基、卤素原子； R 4选自氢、羟基、氰基、卤素原子、C1至C6烷基、C1至C6烷氧基；或者R 4与其连接的 基团一起形成取代或未取代的6至8元的脂肪族并环、取代或未取代的含有1至3个选自N、O和S的杂原子的6至8元的脂肪族杂并环，其中所述“取代的”是指含有1至3个选自C1至C6烷基、C1至C6烷氧基、C2至C6烯基、C2至C6炔基、C3至C6环烷基、氰基、羟基、卤素原子； 下标n为0至4的整数。

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