买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司

摘要：本发明提出了AAK1抑制剂及其应用，具体地，本发明提供了式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其制备方法，以及其在制备药物中的用途。

主权项：1.式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药： 其中，R1、R2和R3各自独立地为H、卤素、氰基、未取代或被R11取代的C1-C6烷基、未取代或被R11取代的-O-C1-C6烷基、或、未取代或被R11取代的C3-C6环烷基；所述的被R11取代的C1-C6烷基、被R11取代的-O-C1-C6烷基或被R11取代的C3-C6环烷基中，所述的R11取代可以是一个或多个取代，所述R11各自独立地为下列基团：氨基或卤素；当取代基为一个或多个时，所述的取代相同或不同；R4为-O-C1-C6烷基，或R4与R1连同它们所连接的原子形成环A独立地为环A1、环A2、环A3、环A4和环A5各自独立地为未取代或被R6取代的C3-C6环烷基、或、未取代或被R6取代的4-8元杂环基；所述的被R6取代的C3-C6环烷基或被R6取代的4-8元杂环基中，所述的R6取代可以是一个或多个取代，所述R6各自独立地为下列基团：被1-5个相同或不同卤素取代的C1-C6烷基、氰基、羟基、氧代、氨基、卤素或C1-C6烷基；当取代基为一个或多个时，所述的取代相同或不同；m为0，1，2或3；R5独立地为-L1-R51；L1独立地为不存在、亚甲基、R51独立地为未取代或被R511取代的C1-C6烷氨基、未取代或被R511取代的C1-C6烷基、未取代或被R511取代的4-8元杂环基、未取代或被R511取代的6-10元芳基、未取代或被R511取代的5-8元杂芳基、或、未取代或被R511取代的C3-C6环烷基；所述的被R511取代的C1-C6烷氨基、被R511取代的C1-C6烷基、被R511取代的4-8元杂环基、被R511取代的6-10元芳基、被R511取代的5-8元杂芳基或被R511取代的C3-C6环烷基中，所述的R511取代可以是一个或多个取代，所述R511各自独立地为下列取代基：被1-5个相同或不同卤素取代的C1-C6烷基、氰基、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基；当取代基为一个或多个时，所述的取代相同或不同；且当为时，R1、R2和R3不同时为H；且式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药不包括：2S-2-氨基-N-[3S-1-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-N,4-二甲基戊酰胺；1,1-二甲基乙基N-[3S-1-[3-2-甲氧基苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-N-甲基氨基甲酸酯；1-甲基乙基4-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-2,2-二甲基-1-哌嗪羧酸酯；六氢-7-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-2-2-甲基丙基咪唑并[1,5-a]吡嗪-32H-酮；1-甲基乙基N-[3S-1-[3-2-甲氧基苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-N-甲基氨基甲酸酯；1,1-二甲基乙基3-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-羧酸酯；1-甲基乙基N-[3S-1-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-N-甲基氨基甲酸酯；1,1-二甲基乙基N-[1-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-氮杂环丁烷基]-N-甲基氨基甲酸酯；N-[3S-1-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-N-甲基丁酰胺；1-甲基乙基3-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-羧酸酯；1-甲基乙基N-[1-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-氮杂环丁烷基]-N-甲基氨基甲酸酯；3,3,3-三氟-N-[3S-1-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-N-甲基丙酰胺；1-甲基乙基3-[3-2-甲氧基-3-吡啶基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-2-氧代-1-咪唑烷羧酸酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 人福医药集团股份公司 AAK1抑制剂及其应用