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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：式I的化合物，其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，或含它们的药物组合物，及其作为AAK1抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途。

主权项：一种式I所示的化合物，其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶， 其中，X 1、X 2、X 3、X 4各自独立选自N或CR x； Y 1、Y 2、Y 3各自独立选自N或CR y； Z选自NR z或O； R z选自H、氘、卤素、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基或氘代C 1-6烷基； R x、R y各自独立选自H、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、磺酰基、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、氘代C 1-6烷氧基或羟基C 1-6烷基、C 3-6环烷基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基，其中烷基、环烷基和杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； R 1、R 2各自独立选自H、氘、卤素、氨基、-COOH、氰基、磺酰基、氨酰基、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、氘代C 1-6烷氧基、羟基C 1-6烷基、C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基、-NHCOC 1-6烷基、-NHCOC 3-6环烷基、-NHCOC 4-6杂环烷基、-NHCONHC 1-6烷基或者-NHCOOC 1-6烷基，其中烷基、环烷基和杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； R 31、R 32各自独立选自H、氘、卤素、氰基、羟基、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、氘代C 1-6烷氧基或者羟基C 1-6烷基；或者R 31、R 32与所连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基或者含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基，所述的环烷基、杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； R 41、R 42各自独立选自H、氘、氨基、C 1-6烷基、卤素、氰基、羟基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、-C 1-6烷基-C 3-6环烷基、C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基、氘代C 1-6烷氧基或者羟基C 1-6烷基； 或者R 41、R 42一起形成C 3-6环烷基或者含1个选自O、S杂原子的4-6元杂环烷基，所述的环烷基、杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； R 51、R 52各自独立选自H、氘、氨基、卤素、C 1-6烷基、氰基、羟基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、-C 1-6烷基-C 3-6环烷基、C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基、氘代C 1-6烷氧基或者羟基C 1-6烷基； 或者R 51、R 52与连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基或者含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基，所述的环烷基、杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； R 61、R 62、R 63各自独立选自H、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、-C 1-6烷基-C 3-6环烷基、C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元的杂环烷基、氘代C 1-6烷氧基或者羟基C 1-6烷基； 或者，R 31和R 41、R 41和R 51与各自所链接的碳原子一起形成C 3-6环烷基或者含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基，所述的环烷基、杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； 或者，R 41和R 61、R z和R 41与各自所链接的原子一起形成C 4-6环烷基或者含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基，所述的环烷基、杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； 或者，R 51和R 61、或R 61和R 62与各自所链接的碳原子一起形成C 3-6环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基、或者双键，所述的环烷基、杂环烷基任选进一步被1-3个R A取代基取代； 或者，R 61、R 62、R 63与所链接的碳原子一起形成C 5-10桥环或C 5-11螺环，所述的桥环、螺环任选进一步被1-3个R A取代基取代； R A选自氘、卤素、氨基、氰基、羟基、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤代C 1-6烷氧基、氘代C 1-6烷氧基、或者羟基C 1-6烷基； 条件是，当Z选自O时， 不形成如下结构：

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