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作为连接蛋白相关激酶1(AAK1)抑制剂的5H-色烯并[3,4-c]吡啶 

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申请/专利权人:百时美施贵宝公司

摘要:本发明内容大体涉及可抑制AAK1连接蛋白相关激酶1的化合物,包含上述化合物的组合物和抑制AAK1的方法。

主权项:式I化合物或其药用盐其中:R1和R2独立地选自氢、C3‑C6环烷基和C1‑C3烷基,其中所述C1‑C3烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基氨基、氨基、氰基、二C1‑C3烷基氨基、卤素和羟基;或R1和R2一起为氧代;R3选自C1‑C6烷氧基、C2‑C6炔基、氨基、任选地取代有C1‑C3烷基或氰基的C3‑C6环烷基、C3‑C6环烷基氨基、任选地取代有C1‑C6烷基的哌啶基、C1‑C3烷基‑Y和C1‑C8烷基,其中所述C1‑C8烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基C2‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基羰基、氨基、氨基磺酰基、芳基、氰基、二C1‑C3烷基氨基、卤素、C1‑C3卤代烷基氨基、C1‑C3卤代烷基羰基氨基、羟基、‑NRxRy和C3‑C8环烷基,其中所述环烷基进一步任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷氧基C2‑C3烷基氨基、氨基、芳基、芳基C1‑C3烷基、卤素、C1‑C3卤代烷基、C1‑C3卤代烷基氨基和羟基;R4选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氧基羰基氨基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷基氨基、C1‑C3烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C3‑C6环烷基氨基、C3‑C6环烷基羰基氨基、C3‑C6环烷基氧基、卤素、C1‑C3卤代烷氧基、C1‑C3卤代烷基、C2‑C3卤代烷基氨基、C2‑C3卤代烷基羰基氨基和羟基;R5选自氢、C1‑C3烷基、氰基、C3环烷基和卤素;Rx和Ry与连接它们的氮原子一起形成任选地取代有氧代的3‑6元环;且Y选自其中R6选自氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和C1‑C6烷基羰基;n为0、1、2或3;每个R7独立地选自氢、C1‑C6烷基、芳基、芳基C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、卤素和C1‑C3卤代烷基;每个R8独立地选自氢、C1‑C3烷氧基和羟基;且R9和R10各自为氢或一起形成氧代基团。

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