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申请/专利权人：广东莱佛士制药技术有限公司
摘要：一种合成1R‑1‑2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基恶唑啉‑2‑酮的方法，其特征在于，所述方法路线如下：其中，X为Br、Cl或者I，R1和R2为能够脱除的保护基团；采用本发明合成方法合成1R‑1‑2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基恶唑啉‑2‑酮，具有工艺路线新颖、收率高、原子经济性高等优点。
主权项：1.一种合成1R-1-2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二恶英-6-基恶唑啉-2-酮的方法，其特征在于，所述方法如下：；其中，X为Br、Cl或者I，R1和R2为能够脱除的保护基团；所述合成1R-1-2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二恶英-6-基恶唑啉-2-酮的方法包括：步骤S1：式I化合物与保护的氨基化合物在碱性条件下发生取代反应，生成式II化合物；步骤S2：式II化合物在不对称催化转移氢化条件下还原，得到式III化合物；步骤S3：式III化合物在N,N'-羰基二咪唑或者N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯、或者光气、或者三光气条件下，得到式IV化合物；步骤S2进一步包括：S2-1）在氮气保护的条件下向反应瓶中加入式II化合物，催化剂，溶剂；S2-2）将转移氢化还原剂加入到反应瓶中，升温至40-70℃反应过夜；转移氢化还原剂为三乙胺和甲酸的混合物、甲酸铵或者三乙基硅氢；S2-3）加入萃取溶剂，分离所得有机相并干燥，过滤，真空浓缩得到化合物III；所述保护的氨基化合物选自二苄基胺、二甲基胺中的至少一种；S2-1）所述催化剂选自以下的至少一种：RuCl[S,S-TsDPEN]p-cymenecat.1，RuCl[S,S-TsDPEN]1,3,5-trimethylbenzenecat.2,RuCl[S,S-TsDPEN]benzenecat.3,RuCl[S,S-FsDPEN]p-cymenecat.4；催化剂结构如下所示：。
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