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申请/专利权人：武汉理工大学

摘要：本发明公开了一种CMCS‑DSP‑IPI549抗肿瘤纳米传递系统及其制备方法，将免疫疗法的抗肿瘤药物IPI‑549与含有二硫键可在肿瘤微环境中响应GSH而断裂的3,3’‑二硫代二丙酸双N‑羟基琥珀酰亚胺酯DSP合成DSP‑IPI549中间体后，再将其键合到安全无毒、生物相容性高的水溶性高分子可降解材料羧甲基壳聚糖CMCS上，得到CMCS‑DSP‑IPI549两亲性前药，通过超声破碎和透析自组装得到一种CMCS‑DSP‑IPI549抗肿瘤纳米传递系统。本发明针对肿瘤细胞或组织自身所具有的独特性质，制备得到了一种刺激响应型两亲性高分子聚合物纳米粒，靶向传递并控制释放出免疫治疗机制的抗肿瘤药物，极大的提高治疗效果并降低药物对机体的毒副作用，为临床上通过免疫治疗这种新型的治疗手段提供新的方法学和理论依据。

主权项：1.一种CMCS-DSP-IPI549抗肿瘤纳米传递系统的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：1DSP-IPI549中间体的合成：将DSP溶解于DMSO中，搅拌至完全溶解，得到DSP溶液；将IPI-549溶解于DMSO溶液中，得到IPI-549溶液；将IPI-549溶液缓缓滴入DSP溶液中，室温下避光磁力搅拌反应24h，用DMSO和去离子水的混合溶液和水透析，冷冻干燥后得DSP-IPI549冻干粉末；2CMCS-DSP-IPI549前药的合成：将DSP-IPI549冻干粉末溶解于DMSO中，得到DSP-IPI549溶液；将CMCS溶解于去离子水中，调节pH值为7.4，超声5min，得CMCS溶液；将DSP-IPI549溶液缓慢滴入CMCS溶液中，室温下避光磁力搅拌反应24h，以DMSO和去离子水的混合溶液和去离子水透析，冷冻干燥后得CMCS-DSP-IPI549高分子前药冻干粉末；3一种CMCS-DSP-IPI549抗肿瘤纳米传递系统的制备将CMCS-DSP-IPI549高分子前药分散于去离子水中，然后将其超声破碎，即得CMCS-DSP-IPI549纳米粒溶液，于去离子水中透析，冷冻干燥，即得CMCS-DSP-IPI549纳米粒冻干粉末；所述透析时使用的透析袋在步骤1中的截留分子量为500Da，其余步骤使用的透析袋截留分子量均为3500Da；所述步骤1中，DSP和IPI-549的摩尔比为1：1；所述DSP溶液浓度范围为1mgmL至1000mgmL；所述IPI-549溶液的浓度范围1mgmL至1000mgmL；DMSO和去离子水的混合溶液中DMSO与水的质量比为1:9；所述步骤2中，CMCS和DSP-IPI549的质量比为1:1.3～3.3；DSP-IPI549溶液浓度范围3.3mgmL至3300mgmL；CMCS溶液的浓度范围0.01mgmL至1000mgmL；DMSO和去离子水的混合溶液DMSO与水的质量比为7:3至3:7；所述步骤2中，CMCS的摩尔质量为1×104及羧甲基取代度为85％；所述步骤3中的超声破碎过程使用超声波细胞粉碎机，探头在低于25℃的低温下超声3.0s，间歇2.0s，功率为90w的脉冲方式工作10min；所述步骤3中得到的CMCS-DSP-IPI549纳米粒的粒径为122-295nm；CMCS-DSP-IPI549纳米粒的载药量为10.17％～13.63％。

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