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申请/专利权人:山东创新药物研发有限公司
摘要:本发明涉及一种丁卡因的合成方法,包括如下步骤:以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸A为原料,与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯B;N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯B在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯C;N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯C与N,N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因Ⅰ。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险,无需使用钯碳加氢反应,制备得到的丁卡因纯度及收率均较高,产品纯度大于99.8%,单个杂质小于0.05%,符合药用原料的要求。
主权项:1.一种丁卡因的合成方法,其特征在于,合成路线如下:
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百度查询: 山东创新药物研发有限公司 一种丁卡因的合成方法
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