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FPR1的调节剂及其使用方法 

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申请/专利权人:首都医科大学附属北京天坛医院;百放英库医药科技(北京)有限公司

摘要:本公开文本提供了式I的化合物、包含其的组合物、和使用其的方法,包括用于治疗由甲酰基肽受体1FPR1的信号传导介导的疾病、障碍或病症中的用途。

主权项:1.一种以下结构式I的化合物: 其互变异构体、所述化合物或所述互变异构体的氘代衍生物、或前述的药学上可接受的盐,其中:Ra是氢或任选地被1至3个选自以下的基团取代的C1-C4烷基:卤素、-CN、-OH和-COOH;连接环A与式I的其余部分的不存在使得式I包含螺环体系或是单键;环A是芳族环或非芳族环,其中:Xa和Xb各自独立地是C、N、或键;并且X1、X2、X3、和X4各自独立地是C或N;环B是芳族环或非芳族环,其中:Ya是C、N、不存在或键;并且Y1、Y2、Y3、Y4、和Y5各自独立地是C或N;环C是C3-C10环烷基或4至10元杂环基,条件是环C不是四氢-1,1-二氧化-3-噻吩基;R1、R2和R3,对于每次出现,独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、-C=OC1-C6烷基、C=ONRhRi、-NRhRi、-NRhC=ORk、-NRhC=OORk、-NRhC=ONRiRj、-NRhS=OpRk、-ORk、-OC=ORk、-OC=OORk、-OC=ONRhRi、-S=OpRk、-S=OpNRhRi、C3-C12碳环基、3至12元杂环基、苯基、和5至10元杂芳基;其中:所述R1、R2和R3中的任一个的C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C1-C6烷氧基和所述-C=OC1-C6烷基的C1-C6烷基各自任选地被1至3个选自以下的基团取代:卤素、氰基、-C=ORk、-C=OORk、-C=ONRhRi、-NRhRi、-NRhC=ORk、-NRhC=OORk、-NRhC=ONRiRj、-NRhS=OpRk、-ORk、-OC=ORk、-OC=OORk、-OC=ONRhRi、-S=OpRk、-S=OpNRhRi、和C3-C6环烷基;所述R1、R2、和R3中的任一个的C3-C12碳环基、3至12元杂环基、苯基、5至10元杂芳基各自任选地被1至3个选自以下的基团取代:卤素、氰基、C1-C4烷基、-NRhRi、和-ORk;Rh、Ri、和Rj,对于每次出现,各自独立地选自氢、C1-C4烷基、和C3-C6环烷基;其中:所述Rh、Ri、和Rj中的任一个的C1-C4烷基任选地被1至3个选自以下的基团取代:卤素、氰基、和-OH;Rk,对于每次出现,各自独立地选自氢、C1-C4烷基、和C3-C6环烷基;其中:所述Rh、Ri、和Rj中的任一个的C1-C4烷基任选地被1至3个选自以下的基团取代:卤素、氰基、和-OH;k和m各自独立地是选自0、1、2、3、4、5、和6的整数;当环C是环丙基、环戊基、或环己基时,n是选自1、2、3、4、和5的整数;当环C是除环戊基外的C4-C10环烷基或环C是4至10元杂环基时,n是选自0、1、2、3、4、和5的整数;并且p是选自1和2的整数。

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权利要求:

百度查询: 首都医科大学附属北京天坛医院 百放英库医药科技(北京)有限公司 FPR1的调节剂及其使用方法

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