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申请/专利权人：埃慕尼克股份公司

摘要：本发明涉及新型氘化式I化合物、及其作为药物的用途。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、前药、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中A选自有一个或多个氢原子任选地被氘替换的5元杂芳基、环戊烯基和杂环戊烯基，所述A未被取代或者被1至5个独立地选自卤素、CN、NO2、氧代、OH、C1-4-烷基、O-C1-4-烷基、氟代-C1-4-烷基和O-氟代-C1-4-烷基、CO2H和SO3H的取代基取代，烷基中有一个或多个氢原子任选地被氘替换；B选自5-10元环烷基，含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的4-10元杂环烷基，6或10元芳基，以及含有1至6个独立地选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基未被取代或者被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-NO2、氧代、C1-4-烷基、C0-6-亚烷基-OR27、C0-6-亚烷基-3-6元环烷基、C0-6-亚烷基-3-6元杂环烷基、C0-6-亚烷基-S＝On＝NR29mR27、C0-6-亚烷基-NR27S＝Ox＝NR29yR27、C0-6-亚烷基-S＝Ox＝NR29yNR27R28、C0-6-亚烷基-NR27S＝Ox＝NR29yNR27R28、C0-6-亚烷基-CO2R27、C0-6-亚烷基-O-COR27、C0-6-亚烷基-CONR27R28、C0-6-亚烷基-NR27-COR27、C0-6-亚烷基-NR27-CONR27R28、C0-6-亚烷基-O-CONR27R28、C0-6-亚烷基-NR27-CO2R27、C0-6-亚烷基-NR27R28，其中烷基、亚烷基、3-6元环烷基和3-6元杂环烷基未被取代或者被1至6个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基以及-O-卤代-C1-4-烷基；其中任选地，所述芳基或杂芳基部分中的两个相邻的取代基形成任选地含有1个至3个独立地选自O、S或N的杂原子的5-8元部分不饱和环，其中该额外的环任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，其中环B上的残基-NR2相对于环C呈1,4-取向，环B或其取代基有一个或多个氢原子任选地被氘替换；C选自5-10元环烷基，含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的4-10元杂环烷基，6或10元芳基，以及含有1至6个独立地选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基未被取代或者被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、-NO2、氧代、C1-4-烷基、C0-6-亚烷基-OR31、C0-6-亚烷基-3-6元环烷基、C0-6-亚烷基-3-6元杂环烷基、C0-6-亚烷基-S＝On＝NR33mR31、C0-6-亚烷基-NR31S＝Ox＝NR33yR31、C0-6-亚烷基-S＝Ox＝NR33yNR31R32、C0-6-亚烷基-NR31S＝Ox＝NR33yNR31R32、C0-6-亚烷基-CO2R31、C0-6-亚烷基-O-COR31、C0-6-亚烷基-CONR31R32、C0-6-亚烷基-NR31-COR31、C0-6-亚烷基-NR31-CONR31R32、C0-6-亚烷基-O-CONR31R32、C0-6-亚烷基-NR31-CO2R31、C0-6-亚烷基-NR31R32，其中烷基、亚烷基、3-6元环烷基和3-6元杂环烷基未被取代或者被1至6个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基以及-O-卤代-C1-4-烷基；其中任选地，所述芳基或杂芳基部分中的两个相邻的取代基形成任选地含有1个至3个独立地选自O、S或N的杂原子的5-8元部分不饱和环，其中该额外的环任选地被1至4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，环C或其取代基有一个或多个氢原子任选地被氘替换；X选自H、D、卤素、-CN、-NO2、C1-6-烷基、-O-C1-6-烷基、O-卤代-C1-6-烷基、C0-6-亚烷基-OR41、C0-6-亚烷基-3-6元环烷基、C0-6-亚烷基-3-6元杂环烷基、C0-6-亚烷基-S＝On＝NR43mR41、C0-6-亚烷基-NR41S＝Ox＝NR43yR41、C0-6-亚烷基-S＝Ox＝NR43yNR41R42、C0-6-亚烷基-NR41S＝Ox＝NR43yNR41R42、C0-6-亚烷基-CO2R41、C0-6-亚烷基-O-COR41、C0-6-亚烷基-CONR41R42、C0-6-亚烷基-NR41-COR41、C0-6-亚烷基-NR41-CONR41R42、C0-6-亚烷基-O-CONR41R42、C0-6-亚烷基-NR41-CO2R41、C0-6-亚烷基-NR41R42，其中杂环烷基包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O或S的杂原子，其中烷基、亚烷基、环烷基和杂环烷基未被取代或者被1至6个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，X或其取代基有一个或多个氢原子任选地被氘替换；R1选自H和D；R2选自H和C1-6-烷基，其中烷基未被取代或者被1个至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、3-6元环烷基、卤代-3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、卤代-3-6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R2或其取代基有一个或多个氢原子任选地被氘替换；R27、R28、R31、R32、R41、R42独立地选自H、C1-6-烷基、3-6元环烷基或3-6元杂环烷基，其中烷基、环烷基或杂环烷基未被取代或者被1个至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、3-6元环烷基、卤代-3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、卤代-3-6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R27和或R28和或R31和或R32和或R41和或R42或其取代基分别有一个或多个氢原子任选地被氘替换；或R27和R28、R31和R32、R41和R42分别在与它们连接的氮一起时完成了含有碳原子且任选地含有1个或2个选自O、S或N的杂原子的3-6元环；并且其中该环未被取代或者被1个至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、3-6元环烷基、卤代-3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、卤代-3-6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，R27和或R28和或R31和或R32和或R41和或R42或其取代基分别有一个或多个氢原子任选地被氘替换；R29、R33、R43独立地选自H、-CN、-NO2、C1-6-烷基、-CO-O-C1-6-烷基、3-6元环烷基或3-6元杂环烷基，其中烷基、环烷基或杂环烷基未被取代或者被1个至3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-CN、C1-4-烷基、卤代-C1-4-烷基、3-6元环烷基、卤代-3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、卤代-3-6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤代-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1个、2个、3个或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R29和或R33和或R43或其取代基分别有一个或多个氢原子任选地被氘替换；n、m、x、y独立地选自0至2；条件是与同一个硫原子连接的残基的整数m和n之和独立地选自0至2；条件是与同一个硫原子连接的残基之和整数x和y独立地选自1或2；条件是A、B、C、R2、R27、R28、R29、R31、R32、R33、R41、R42、R43和或X中的至少一个氢被氘替换；条件是被指定为氘的各个取代基处的氘并入水平为至少52.5％。

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权利要求：

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