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申请/专利权人：中国药科大学

摘要：本发明公开了一种Polθ抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用，该Polθ抑制剂结构如式I，还包含其立体异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物，其可有效抑制Polθ酶活性，用于制备治疗乳腺癌、卵巢癌等癌症的药物，应用广泛，并且制备方法适用性强，易于结构拓展。

主权项：1.一种Polθ抑制剂，其特征在于，具有式I的结构，还包含其立体异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物： 其中：X选自CR5或N；R5选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NR6R7、CF3、CF2H、CF3O、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C2-C6烯基、CO2H、CO2CH3、CONR8R9或磺酰基；R6、R7选自H、C1-C6烷基或COR10；R10选自H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R8、R9选自H、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R1、R2、R3选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NR6R7、CF3、CF2H、CF3O、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C2-C6烯基、CO2H、CO2CH3、CONR8R9或磺酰基；A1选自R11选自H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、CF2H、CF3O、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、NR6R7或C1-C3烷氧基；Z选自O、NR12或CHR13；R12选自H、C1-C6烷基、乙酰基或甲磺酰基；R13选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NR6R7、CF3、CF2H、CF3O、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C2-C6烯基、CO2H、CO2CH3或CONR8R9；R4选自取代的苯基或芳杂环基、取代的C3-C6环烷基、取代的C4-C6杂环烷基或取代的C1-C6烷基；所述的芳杂环基选自含有1～3个O、N或S原子的五元、六元环或8～14元双环芳杂环；所述的C4-C6杂环烷基为四氢呋喃基、六氢吡喃基、吗啉基、四氢吡咯基、哌啶基、哌嗪基或氮杂环丁烷基；所述的取代基选自至少一个H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NR6R7、CF3、CF2H、CF3O、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C2-C6烯基、CO2H、CO2CH3或CONR8R9；L选自A2选自取代的苯基或芳杂环基；所述的芳杂环基选自含有1～3个O、N或S原子的五元、六元环或8～14元双环芳杂环；所述的取代基选自至少一个H、F、Cl、Br、OH、NHR14、R14、CN、NO2、CF3、CF2H、OCF3、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、CO2H、CO2CH3或CONR8R9；R14选自以下基团： R15、R16、R17选自H、F、Cl、Br、CN或取代的C1-C6烷基；所述的取代基选自至少一个H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NR6R7、CF3、CF2H、CF3O、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、C2-C6烯基、CO2H、CO2CH3或CONR8R9；R18选自H、F、Cl或Br；P选自1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 Polθ抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用