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作为治疗性放射性药物的177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA 

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申请/专利权人:国家核研究所

摘要:本发明涉及新型的镥‑177治疗性放射性药物作为前列腺特异性膜抗原抑制剂iPSMA,其中与杂环肼基烟酰胺HYNIC结合的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑N,N',N”,N””‑四乙酸DOTA生成使构象异构体和分子内氢键的数量最小化的刚性化学结构,从而产生分子中的活性位点LysNal‑NH‑CO‑NH‑Glu对于PSMA蛋白的生物识别有利的空间取向。新型177Lu‑DOTA‑HYNIC‑iPSMA放射性药物在体内以高亲和力在过表达蛋白PSMA的肿瘤中累积,充当放射治疗剂。本发明的目的是提供用于治疗过表达PSMA的肿瘤的新的特异性放射性药物分子靶向放射性药物。

主权项:1.一种以下结构的化合物:DOTA-HYNIC-iPSMA,其中,DOTA是1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N”,N””-四乙酸,HYNIC是肼基烟酰胺,并且iPSMA是前列腺特异性膜抗原抑制剂:

全文数据:

权利要求:

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