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一种髓样分化因子88抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:杭州医学院

摘要:本发明属于有机合成技术领域,提供了一种新的髓样分化因子88抑制剂及其制备方法和应用。所述新的髓样分化因子88抑制剂可以抑制炎症细胞因子超出正常量表达和释放,并以此为药理机制治疗过度炎症相关的疾病。实验表明,本发明提供的MyD88抑制剂具有有效的炎症因子的抑制作用以及更优的体内抗炎活性。

主权项:1.一种髓样分化因子88抑制剂,其特征在于,为以下化合物及其药学上可接受的盐:化合物1:N-2-甲氧基吡啶-5-基-3-硝基-4-[4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基]苯磺酰胺化合物2:4-4-苄基哌嗪-1-基-N-2-甲氧基吡啶-5-基-3-硝基苯磺酰胺化合物3:N-2-甲氧基吡啶-5-基-3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}苯磺酰胺化合物4:N-2-甲氧基吡啶-5-基-3-硝基-4-{4-[4-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}苯磺酰胺化合物5:4-{4-[4-甲氧基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-2-甲氧基吡啶-5-基-3-硝基苯磺酰胺化合物6:N-5-{[4-4-{[6-甲氧基吡啶-3-基氨基]二氧亚基-λ6-硫基}-2-硝基苯基哌嗪-1-基]甲基}-1,3-噻唑-2-基乙酰胺化合物7:N-萘-1-基-3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}苯甲酰胺化合物8:3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物9:3-硝基-4-{4-[4-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物10:4-4-苄基哌嗪-1-基-3-硝基-N-吡啶-2-基甲基苯甲酰胺化合物11:3-硝基-4-{4-[4-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-吡啶-2-基甲基苯甲酰胺化合物12:3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-吡啶-2-基甲基苯甲酰胺化合物13:3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-苯基苯甲酰胺化合物14:3-硝基-4-{4-[4-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-苯基苯甲酰胺化合物15:3-硝基-4-[4-4-硝基苯基哌嗪-1-基]-N-苯基苯甲酰胺化合物16:2-4-{2-硝基-4-[苯基氨基甲基]苯基}哌嗪-1-基乙-1-醇化合物17:4-[4-2-甲氧基乙基哌嗪-1-基]-3-硝基-N-苯基苯甲酰胺化合物18:4-[4-2-羟基乙基哌嗪-1-基]-N-6-甲氧基吡啶-3-基-3-硝基苯磺酰胺化合物19:4-[4-2-甲氧基乙基哌嗪-1-基]-N-6-甲氧基吡啶-3-基-3-硝基苯磺酰胺化合物20:4-[4-2-甲氧基乙基哌嗪-1-基]-3-硝基-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物21:4-[4-2-羟基乙基哌嗪-1-基]-3-硝基-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物24:3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-苯基苯磺酰胺化合物25:3-硝基-4-{4-[4-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-苯基苯磺酰胺化合物26:3-硝基-4-[4-4-硝基苯基哌嗪-1-基]-N-苯基苯磺酰胺化合物27:4-4-苄基哌嗪-1-基-3-硝基-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物28:3-硝基-4-{4-[3-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物29:3-硝基-4-{4-[4-硝基苯基甲基]哌嗪-1-基}-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物30:3-硝基-4-[4-4-硝基苯基哌嗪-1-基]-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物31:4-{4-[4-甲氧基苯基甲基]哌嗪-1-基}-3-硝基-N-吡啶-2-基甲基苯磺酰胺化合物32:3-硝基-N-吡啶-2-基甲基-4-[4-嘧啶-2-基哌嗪-1-基]苯磺酰胺化合物33:N-5-{[4-4-{二氧亚基[吡啶-2-基甲基氨基]-λ6-硫基}-2-硝基苯基哌嗪-1-基]甲基}-1,3-噻唑-2-基乙酰胺。

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