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申请/专利权人：中国药科大学
摘要：本发明公开了一种全新骨架99mTc‑FAPI诊断探针及其在制备诊断肿瘤的药物或试剂中的应用，所述靶向FAP的二聚体化合物的结构式如下式所示。相对于传统的FAP抑制剂放射性药物，锝‑99m标记的该新型骨架FAP抑制剂二聚体化合物具有非常高的肿瘤摄取率，并具备较高的肿瘤与本底背景的对比度和良好的体内生物分布。
主权项：1.一种靶向FAP的二聚体化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述靶向FAP的二聚体化合物具有如下所示结构： ；其中，R1选自氰基、醛基或氯乙酰基；R2选自氢、氘、氟或氯；R3选自氢、氘、甲基、异丙基、异丁基、环丙基或环丁基；R4选自氢、甲基、乙基、丙基、环丙基或环丁基；R5和R6独立选自氢、甲基、氟、氯、羟基或甲氧基；R7和R8独立选自氢、甲基、卤素或羰基；L1和L2作为连接链Linker相同或不同，独立选自但不限于不同长度脂肪族碳链、聚乙二醇链及或氨基酸链中的至少一种，且包括以不同反应进行拼接的侧链；所述反应选自但不限于包括酰胺缩合反应、酯缩合反应、取代反应或、点击化学反应中的至少一种；Y选自以下任一种： ；Q为氢原子或者作为核素螯合基团部分，选自与锝-99m进行螯合配位的任意一种基团。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国药科大学 一种全新骨架99mTc-FAPI诊断探针及其在制备诊断肿瘤的药物或试剂中的应用
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