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申请/专利权人：广东先强药业有限公司;广东众生药业股份有限公司
摘要：本发明涉及一种立他司特中间体化合物1的制备方法，采用特定的铜配体化合物，反应有机溶剂和氢氧化钠，得到化合物4，化合物4在特定有机溶剂下，酸化，加入螯合剂后碱化，得到化合物5，酸化后回收催化剂化合物6，化合物5与Boc酸酐反应得到目标化合物1。本方法反应立体选择性高，异构体及二取代杂质含量低，无需纯化，可直接用于后续立他司特的合成反应。
主权项：1.一种立他司特中间体化合物1的制备方法，其特征在于，包含以下三个步骤：A.将化合物2加入有机溶剂中，与氢氧化钠溶液混合，降温，加入化合物3进行反应，反应完毕后加入冰水，保温，过滤干燥得到化合物4； B.化合物4溶解于有机溶剂一，加入盐酸，升温反应，反应结束后加入螯合剂，减压浓缩，加入水和有机溶剂二，再加入氢氧化钠溶液，分液水洗，得到化合物5水液，合并上述有机相，室温下加入盐酸，加入完毕后室温搅拌，过滤、干燥得化合物6； C.化合物5水液与Boc酸酐反应，反应结束后加入盐酸，搅拌过滤，干燥得到化合物1； 所述X为F,Cl或Br。
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权利要求：
百度查询： 广东先强药业有限公司 广东众生药业股份有限公司 一种立他司特中间体的制备方法
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