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申请/专利权人:江西本草天工科技有限责任公司
摘要:本发明公开了一种吡唑啉酮酯类化合物及其电化学合成方法,其采用电化学氧化的方式,利用清洁的电子作为氧化试剂,实现了吡唑啉酮类化合物与羧酸类化合物Csp3‑H位点选择性的活化,合成一系列吡唑啉酮酯类化合物,并开辟了一条吡唑啉酮类药物研发的途径。本发明制得的化合物具有抑制COX‑2的效果,其采用的电化学合成方法避免了昂贵的过渡金属试剂、当量的氧化剂、当量的碱的使用,解决了底物的预官能团活化的问题,电化学反应条件温和,反应进程可控,最为重要的是在活性Csp2‑H存在的情况下,可以位点选择性的实现Csp3‑H的活化,而且利用该方法可以实现两个抗炎药物分子之间定点拼接,设计了一系列具有潜在活性的孪药分子,具有很强的应用价值。
主权项:1.一种吡唑啉酮酯类化合物,其特征在于:所述吡唑啉酮酯类化合物以吡唑啉酮类化合物为母核结构,在其氮烷基Csp3-H上面引入不同的羧酸基团,所述吡唑啉酮酯类化合物选自以下结构式: 。
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百度查询: 江西本草天工科技有限责任公司 一种吡唑啉酮酯类化合物及其电化学合成方法
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