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P300/CBP HAT抑制剂和其使用方法 

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申请/专利权人:星座制药公司

摘要:本发明提供式I化合物,以及其医药上可接受的盐和组合物,其可以用于治疗多种与组蛋白乙酰基转移酶histoneacetyltransferase;HAT相关的病况。

主权项:1.一种具有式I的化合物, 或其医药上可接受的盐,其中R1、R3和R4各自独立地是氢或C1-4烷基;R2是苯基或吡唑基,其各自任选地被卤基或C1-4烷基取代;R5是被吡唑基或噁唑烷基取代的C1-4烷基,所述吡唑基或所述噁唑烷基各自任选地被1至3个选自Rd的基团取代;或R5是六氢吡啶基、氮杂环丁基、六氢嘧啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环丁基、吡唑基、吡咯烷基或嘧啶基,其各自任选地被1至3个选自Rd的基团取代;Ra如果存在,那么是C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤基C1-3烷基、卤基C1-3烷氧基或卤基;Rb是卤基、氰基或-SO2NH2;Rc是卤基、CN、氧代基、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、卤基C1-6烷氧基、卤基C1-6烷基、-C1-6烷基ORe、-CORf、-COOR、-C1-6烷基COORe、-CONRe2、-CONReC1-6烷基ORe、-OC1-6烷基NRe2、-C1-6烷基CONRe2、-C1-6烷基NRe2、-NRe2、-CONReC1-6烷基NRe2、-NReC1-6烷基NRe2、-NReC1-6烷基ORe、-SORe、-SO2Re、-SONRe2、-SO2NRe2、-OC3-C6环烷基、-O-C1-4烷基芳基、-C1-6烷基C3-C6环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、C3-C6环烷基、杂环基、杂芳基或芳基,其中所述C3-C6环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个单独和结合-OC3-C6环烷基、-C1-6烷基C3-C6环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基任选地被1至3个选自以下的基团取代:卤基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、-NRe2、-CORf和-C1-6烷基ORe;Rd选自卤基、氧代基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤基C1-4烷基、-C1-4烷基ORe、-CORf、-CONRe2、-C1-6烷基CONRe2和-SO2Re;每一Re是氢或C1-3烷基;每一Rf是环丙基或C1-4烷基;q是0或1;且p是1。

全文数据:

权利要求:

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