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申请/专利权人：中国人民解放军第二军医大学

摘要：本发明涉及医药技术领域，具体地说，是一种NAMPT蛋白降解靶向嵌合体，所述的NAMPT蛋白降解靶向嵌合体为通式i和或ii的化合物或它们药学上可接受的盐。本发明还涉及上述NAMPT蛋白降解靶向嵌合体的制备方法和应用。本发明的化合物表现出良好的NAMPT酶抑制活性，能通过泛素蛋白酶体途径下调细胞内和细胞外NAMPT蛋白水平，实现对肿瘤的抑制，具有一定广谱的抗肿瘤活性，能够明显的抑制肿瘤生长，可以应用于NAMPT介导的肿瘤疾病。

主权项：1.一种NAMPT蛋白降解靶向嵌合体，其特征在于，所述的化合物为：2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-6-4-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯甲酰胺基六氨基丁酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-7-4-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯甲酰胺基庚酰胺基丁酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-8-4-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯甲酰胺基间氨基丁酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-7-3-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯甲酰氨基庚酰胺基丁酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-8-3-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯甲酰胺基间氨基丁酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-8-2-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯甲酰胺基间氨基丁酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-15-叔丁基-1,13-二氧-1--1-4-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基]磺酰基哌嗪-1-基甲基苯基-5,8,11-三恶唑-2,14-二氮杂十六烷-16-酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺；2S,4R-1-S-18-叔丁基-1,16-二氧-1--1-4-4-4-3-吡啶-3-基甲基硫脲基苯基磺酰基哌嗪-1-基甲基苯基-5,8,11,14-四氧杂-2,17-二氮杂十二烷-19-酰基-4-羟基-N-S-1-4-4-甲基噻唑-5-基苯基乙基吡咯烷-2-羧酰胺。

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权利要求：

百度查询： 中国人民解放军第二军医大学 一种NAMPT蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用