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杂环吡嗪衍生物与其在制备SHP2抑制剂中的应用 

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申请/专利权人:山东大学

摘要:本发明属于医药技术领域,涉及杂环吡嗪衍生物与其在制备SHP2抑制剂中的应用,化学结构如式I所示:其中,X1选自不存在或S;X2选自不存在、哌嗪环、仲胺基、叔胺基、羰基、亚甲基、‑NR2CH2n‑,n为0~4的自然数,R2为氢或C1~6烃基;L选自不存在、亚甲基、羰基、酰胺基、‑C=NH‑;X3为N或C;R1可在环上任意位置取代,可选自C1‑4烷基取代或未取代氨基、羟基或C1‑4烷基取代的烷氧基、卤素、氰基、酯基、羰基、氧代、C1‑4烷基、C3‑7元杂环基、酰胺基、脲基、胍基。本发明提供的杂环吡嗪衍生物对SHP2酶活的抑制活性高,且部分化合物比SHP099表现出更好的抗肿瘤活性。

主权项:1.一种杂环吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗肝癌细胞增殖药物中的应用,其特征是,所述杂环吡嗪衍生物选自以下化合物:5-2,3-二氯苯基硫代-N2-哌啶-4-基吡嗪-2,6-二胺;4-6-氨基-5-2,3-二氯苯基硫代吡嗪-2-氨基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-醇酯;5-2,3-二氯苯基硫代-N2-甲基-N2-哌啶-3-基甲基吡嗪-2,6-二胺;5-2,3-二氯苯基硫代-N2-甲基-N2-哌啶-4-基甲基吡嗪-2,6-二胺。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 山东大学 杂环吡嗪衍生物与其在制备SHP2抑制剂中的应用

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