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申请/专利权人：科学与工业研究会(按照印度社会团体注册法案(1860年第21号法案)设立的注册机构)

摘要：本公开内容涉及用于制备雷迪帕韦I或其可药用盐的方法。本公开内容还提供了用于合成雷迪帕韦的新的中间体IV至XI。本发明的主要策略是雷迪帕韦I的关键中间体的后期阶段官能化，例如二氟化和环丙烷化。式I

主权项：1.用于制备式I雷迪帕韦化合物、其可药用盐或其溶剂合物的方法， 其包括以下步骤：i在存在溶剂的情况下，并任选地使用催化剂，将式II化合物或其反应性衍生物与式III化合物偶联以得到式IV化合物； 其中：PG为选自以下的保护基：苄氧羰基Cbz、叔丁基氧基羰基Boc、对甲氧基羰基Moz或MeOZ、9-芴基甲氧基羰基FMOC、乙酰基Ac、苯甲酰基Bz、氨基甲酸苄酯、甲苯磺酰基Ts和磺酰胺；L为选自以下的离去基团：卤素，特别是Cl、Br、F或I；烷基硼酸酯、环烷基硼酸酯、甲磺酰氧基、酰氧基、甲苯磺酰氧基、苄氧基、三氟甲基磺酰氧基、壬氟丁基磺酰氧基、4-溴-苯基磺酰氧基、4-硝基-苯基磺酰氧基、2-硝基-苯基磺酰氧基、2-硝基-苯基磺酰氧基、4-异丙基-苯基磺酰氧基、2,4,6-三-异丙基-苯基磺酰氧基、2,4,6-三甲基-苯基磺酰氧基、4-叔丁基苯基磺酰氧基和4-甲氧基-苯基磺酰氧基，优选Cl；X为卤代或RO2B-；R为C1-6烷基、芳基，或者R基团组合在一起以形成的经取代环烷基；ii在溶剂中，使用环化剂使根据步骤i中获得的式IV化合物环化以获得式V化合物； iii在溶剂中，用保护基[PG]保护根据步骤ii中获得的式V化合物以得到式VI化合物； iv对根据步骤iii中获得的式VI化合物进行环丙烷化以得到式VII化合物，随后对所述式VII化合物进行氟化以得到式IX化合物，或者对所述式VI化合物进行氟化以得到式VIII化合物，随后使用试剂并在第一溶剂中对所述式VIII化合物进行环丙烷化以得到式IX化合物； v在存在溶剂的情况下，使用金属催化剂和碱使根据步骤iv中获得的式IX化合物或其盐与式IXa化合物反应以得到式X化合物； 其中：当式IX中的X为卤代时，式IXa中的Y为-BOR2；vi在存在溶剂的情况下，使用金属催化剂和碱，利用硼酸酯使根据步骤iv中获得的式IX化合物或其盐进行转化以得到式XI化合物； 其中：式IX中的X为-BOR2，R为C1-6烷基、芳基，或者R基团组合在一起以形成的经取代环烷基；vii或者，在存在溶剂的情况下，使用金属催化剂和碱使根据步骤vi中获得的式XI化合物或其盐与所述式XIa化合物反应以得到式X化合物； 其中Y为卤代式IXa；viii在溶剂中，使用酸除去根据步骤v或步骤vii中获得的式X化合物的保护基，随后在存在缩合剂和溶剂的情况下与式Xa化合物或其反应性衍生物反应以得到式I雷迪帕韦。

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权利要求：

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