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一种普瑞巴林的工艺改进方法 

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申请/专利权人:广州市桐晖药业有限公司

摘要:本发明提供一种普瑞巴林的工艺改进方法,其反应步骤包括:化合物1与硝基甲烷在手性催化剂cat‑1、碱作用下发生加成反应生成中间体化合物2;中间体化合物2与氢气在钯碳催化剂作用下发生还原反应生成普瑞巴林。本发明合成得到新型手性催化剂具有较高的对映异构选择性,能够高效、快速地得到ee值大于99.0%的产物,对设备要求低,大大降低了生产成本,具有良好的工业生产前景。

主权项:1.一种普瑞巴林的工艺改进方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1:化合物1与硝基甲烷在手性催化剂cat-1、碱作用下发生加成反应生成中间体化合物2,反应式为: 步骤2:中间体化合物2与氢气在钯碳催化剂作用下发生还原反应生成普瑞巴林,反应式为: 其中,手性催化剂cat-1的结构为:。

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权利要求:

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