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申请/专利权人：威海海洋职业学院
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种普瑞巴林的制备方法。本发明以氰甲基磷酸二乙酯为起始原料，经过取代、缩合、不对称催化、水解、还原等反应最终得到普瑞巴林。本发明制备方法合成路线短，操作简便，不以手性化合物为起始原料，通过不对称催化氢化直接构建手性中心的方法来合成普瑞巴林，避免了手性拆分剂的使用，减少了物料的浪费，降低了使用量，减少了反应废物的排放，提高了反应总产率、产品纯度及生产效率，形成了一条路线短、成本低、三废少、收率高、纯度高、效率高的适合工业化生产的合成工艺路线，推广前景广阔。
主权项：1.一种普瑞巴林的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）取代反应：以氰甲基磷酸二乙酯为起始原料，经过与2-甲基-1-氯-丙烷反应生成1-氰基-3-甲基丁基磷酸二乙酯；（2）缩合反应：步骤（1）得到的1-氰基-3-甲基丁基磷酸二乙酯与乙醛酸乙酯在碱性物质的作用下，生成Z-3-氰基-5-甲基-2-己烯酸乙酯；（3）不对称催化氢化反应：步骤（2）得到的Z-3-氰基-5-甲基-2-己烯酸乙酯在手性催化剂[L*Ircod][BArF]的作用下氢化反应生成S-3-氰基-5-甲基己酸乙酯；（4）水解反应：步骤（3）得到的S-3-氰基-5-甲基己酸乙酯在碱性物质的作用下反应，反应液再用盐酸酸化后生成S-3-氰基-5-甲基己酸；（5）还原反应：步骤（4）得到的S-3-氰基-5-甲基己酸在催化剂PdC催化作用下，加氢还原后生成普瑞巴林；本制备方法的反应路线如下所示： ；其中，步骤（3）手性催化剂配体L*的结构式如下：。
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百度查询： 威海海洋职业学院 一种普瑞巴林制备方法
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