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申请/专利权人：杭州新博思生物医药有限公司
摘要：本发明公开了一种布立西坦异构体及其制备方法和应用，通过布立西坦中间体I经有机碱拆分得到化合物II；所述化合物II在无机碱和次氯酸钠作用下发生霍夫曼降解反应化合物III；所述化合物III发生环化反应得到化合物IV；所述化合物IV与2‑溴丁酸甲酯反应得到化合物V；所述化合物V经过氨酯交换反应得到化合物VI；所述化合物VI经有机碱拆分得到布立西坦异构体a、b。本申请采用常规化学合成法，同时制备两种高纯度的布瓦西坦异构体。该方法操作简便，原料成本低，条件温和。避免使用特殊设备和手性柱分离，显著降低了制备成本，有效解决在制备过程中如何同时合成两种布瓦西坦异构体的问题，从而提高产品的多样性和质量控制水平。
主权项：1.一种布立西坦异构体的合成方法，其特征在于，所述方法至少包括以下步骤：S1、布立西坦中间体I经有机碱拆分得到化合物II；S2、所述化合物II在无机碱和次氯酸钠作用下发生霍夫曼降解反应得到化合物III；S3、所述化合物III发生环化反应得到化合物IV；S4、所述化合物IV与2-溴丁酸甲酯反应得到化合物V；S5、所述化合物V经过氨酯交换反应得到化合物VI；S6、所述化合物VI经有机碱拆分得到布立西坦异构体a、b；具体结构式如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 杭州新博思生物医药有限公司 一种布立西坦异构体及其制备方法和应用
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