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一种青蒿素及其衍生物胶束及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:哈尔滨氧态健康科技有限公司

摘要:本发明属于医药技术领域,具体涉及一种青蒿素及其衍生物胶束及其制备方法和应用。本发明提供的青蒿素及其衍生物胶束,包括胶束载体和负载于所述胶束载体中的活性药物;所述活性药物包括青蒿素和或青蒿素衍生物;所述胶束载体为果胶‑酪蛋白复合物,所述果胶‑酪蛋白复合物由果胶和酪蛋白经碳二亚胺反应得到。本发明以果胶‑酪蛋白复合物作为药物胶束载体,果胶‑酪蛋白复合物在水中形成亲水端向外,疏水端向内的胶束结构,能够有效进行药物包载,负载青蒿素和或青蒿琥酯共同作用于机体治疗自身免疫性疾病,例如系统性红斑狼疮,能够在一定程度上保障长期口服药物时药物对胃肠道的刺激性伤害,有利于药物对自身免疫疾病的长期治疗。

主权项:1.一种果胶-酪蛋白包载青蒿素衍生物胶束在制备治疗自身免疫性疾病药物中的应用,其特征在于,所述果胶-酪蛋白包载青蒿素衍生物胶束包括胶束载体和负载于所述胶束载体中的活性药物;所述活性药物为青蒿琥酯;胶束中青蒿琥酯的质量含量为30~50wt%;所述果胶-酪蛋白包载青蒿素衍生物胶束的粒径为50~240nm;所述胶束载体为果胶-酪蛋白两亲性偶联物,所述果胶-酪蛋白两亲性偶联物的制备方法包括以下步骤:在保护气体和避光的条件下,将果胶的水溶液、缩合试剂、酪蛋白的缓冲溶液混合进行碳二亚胺反应,得到果胶-酪蛋白两亲性偶联物;所述碳二亚胺反应的pH值为7±0.5;所述果胶和酪蛋白的质量比为1:0.5~5;所述缩合试剂为第一交联剂和第二交联剂,所述第一交联剂为1-乙基-3-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺,第二交联剂为N-羟基琥珀酰亚胺;所述的果胶-酪蛋白包载青蒿素衍生物胶束的制备方法包括以下步骤:将果胶-酪蛋白两亲性偶联物的水溶液和活性药物的醇溶液混合进行超声载药,得到所述果胶-酪蛋白包载青蒿素衍生物胶束;所述自身免疫性疾病药物为系统性红斑狼疮的药物。

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