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申请/专利权人：安徽美华高科制药有限公司;芜湖华仁科技有限公司
摘要：本发明公开了一种TBS保护的鸟苷衍生物的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。包括以下步骤：1N6‑异丁酰基鸟苷与TBSCl或TBSOTf反应生成化合物IIa和化合物IIb；2选择性脱除5’‑TBS生成化合物IIIa和化合物IIIb。本发明在制备化合物II时，使用醇类溶剂对反应液直接析晶，可选择性的获得3’5’‑TBS产物，而使2’5’‑TBS的异构体留在母液中。然后对母液回收，使母液里的大部分2’5’‑TBS异构体在醇类溶剂回流的作用下再次转化成3’5’‑TBS，获得化合物IIa。此外，剩余的IIb可以通过滤除IIa后的浓缩液在非质子性溶剂中进行结晶，从而达到回收。最后进行脱除5’‑TBS，获得化合物IIIa和IIIb。终产物可作为制备亚磷酰胺单体的重要起始原料。
主权项：1.一种TBS保护的鸟苷衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1N6-异丁酰基鸟苷与TBSCl或TBSOTf反应生成化合物IIa和化合物IIb；2化合物IIa和化合物IIb选择性脱除5’-TBS生成化合物IIIa和化合物IIIb。
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权利要求：
百度查询： 安徽美华高科制药有限公司 芜湖华仁科技有限公司 一种TBS保护的鸟苷衍生物的制备方法
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