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申请/专利权人：国家医疗保健研究所;里尔巴斯德研究所;里尔大学;国家科学研究中心;里尔大学医院中心

摘要：本发明涉及新的式I降冰片烯类似物，其中降冰片烯部分位于R5中，以及降冰片烯类似物作为药物的用途，特别是用于预防和或治疗分枝杆菌感染或用于预防和或治疗由分枝杆菌感染引起的疾病。

主权项：1.式I的化合物： 其中：-R1选自·-H；·-OH；·直链或支链的-C1-C6烷基；以及·直链或支链的-C1-C6烷氧基C2-C6炔基；-R2选自：·-H；·直链或支链的-C1-C6烷基；·直链或支链的-C1-C6烷氧基；以及·卤素原子；-R3选自：·-H；·卤素原子；·任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链-C1-C6烷基；·任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链-C1-C6烷氧基；·直链或支链-C2-C8炔基；·直链或支链的-C1-C6烷氧基-C2-C6炔基；·-OR；·-NHR；·-C2-C8环烷基；·直链或支链的-C2-C6炔基-C6-C10芳基；·直链或支链的-C1-C6烷基-C6-C10芳基；·-C6-C10芳基，其任选地被一个或多个-OH、卤素原子、直链或支链C1-C6烷基、直链或支链C1-C6烷氧基、-NRaRb取代，所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基任选地被一个或多个卤素原子取代；·包含3-10元且具有至少一个选自O、N或S杂原子的杂芳基；所述杂芳基任选地被一个或多个卤素原子、直链或支链-C1-C6烷基取代，所述-C1-C6烷基任选地被一个或多个卤素原子取代；·直链或支链的-C2-C6炔基-C2-C6环烷基；·直链或支链的-C6-C10芳基-C1-C6烷氧基-C2-C6炔基；·-NO2；·直链或支链的-SO2C1-C3烷基；·-CN；·-COO-C1-C3烷基；-R选自：·-H；·任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链-C1-C6烷基；·-C6-C10芳基，所述-C6-C10芳基任选地被一个或多个卤素原子、-OH、直链或支链的-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基取代，所述-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基任选地被一个或多个卤素原子取代；·包含3-10元且具有至少一个选自O、N或S杂原子的杂芳基；所述杂芳基任选地被一个或多个卤素原子、直链或支链-C1-C6烷基、直链或支链-C1-C6烷氧基、-CN取代，所述-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基任选地被一个或多个卤素原子取代；Ra和Rb相同或不同，选自：·-H；·直链或支链-C1-C6烷基，其中所述烷基的碳原子之一可被杂原子取代；或Ra和Rb连接在一起形成包含3-10元的杂环烷基；所述杂环烷基任选地被一个或多个直链或支链的-C1-C6烷基、-COO-C1-C3烷基、-NRcRd、氧代取代；-Rc和Rd相同或不同，选自：·-H；以及·直链或支链的-C1-C6烷基；或R2和R3连接在一起形成-O-C1-C6烷基-O-基；-R4是H且R5是： 或R4和R5与它们连接的氮原子一起形成： 或其药学上可接受的盐或光学异构体、外消旋物、非对映异构体、对映异构体或互变异构体；排除以下化合物：-3-[1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[6-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[4-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[5,6-二甲基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[6-溴-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[6-氯-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[4,6-二甲基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[6-乙氧基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[6-硝基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-3-[6-甲磺酰基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-2-甲酸；-4-6-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-3,5-二酮；-2-[6-乙基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-3-甲酸；-2-[6-氟-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-3-甲酸；-2-[5-乙氧基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]双环[2.2.1]庚-5-烯-3-甲酸；-2-苯并[d]噻唑-2-基-3a,4,7,7a-四氢-1H-4,7-亚甲基异吲哚-1,32H-二酮-2-5-氯-6-甲基苯并[d]噻唑-2-基-3a,4,7,7a-四氢-1H-4,7-亚甲基异吲哚-1,32H-二酮-2-4-甲基苯并[d]噻唑-2-基-3a,4,7,7a-四氢-1H-4,7-亚甲基异吲哚-1,32H-二酮-2-6-溴苯并[d]噻唑-2-基-3a,4,7,7a-四氢-1H-4,7-亚甲基异吲哚-1,32H-二酮-2-6-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基-3a,4,7,7a-四氢-1H-4,7-亚甲基异吲哚-1,32H-二酮；-化合物描述于D3＝ChemCats2008；3-[6-甲氧基-1,3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基]降冰片烷-2-甲酸-4-6-甲氧基-1,3-苯并噻唑-2-基-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-3,5-二酮；-4-5-氯-6-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-3,5-二酮；-4-4-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-3,5-二酮；-4-6-溴-1,3-苯并噻唑-2-基-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸-8-烯-3,5-二酮；-4-4-甲基-1,3-苯并噻唑-2-基-4-氮杂三环[5.2.1.02,6]癸烷-3,5-二酮。

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百度查询： 国家医疗保健研究所 里尔巴斯德研究所 里尔大学 国家科学研究中心 里尔大学医院中心 降冰片烯类似物及其作为抗结核药物增效剂的用途