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作为HIF-2α抑制剂的四氢化萘和四氢喹啉化合物 

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申请/专利权人:艾库斯生物科学有限公司

摘要:本文描述了抑制HIF‑2α的化合物和含有一种或多种所述化合物的组合物以及合成所述化合物的方法。还描述了此类化合物和组合物用于治疗各种各样的疾病、障碍和病症的用途,所述疾病、障碍和病症包括至少部分地由HIF‑2α介导的与癌症和免疫有关的病症。

主权项:1.化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物具有式IV-b的结构: 其中所述下标m为1、2、3或4;所述下标n为1或2;Rz表示R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18和R19中的一个或多个;Y2、Y3和Y4各自独立地为CR2R3;R1选自卤素和CN;各个R2和R3各自独立地选自H、卤素、OH、C1-6烷基和C1-6羟基烷基;R5选自H和卤素;X1为CH;X2为N或CR8b;R8b选自H、卤素、CN和NH2;R11选自卤素、CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、-NRcRb、-CONRcRb、-COOH、-SO2Rc、苯基、5-或6-元杂环和5-至10-元杂芳环,其中所述杂环和杂芳环具有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环顶点;其中所述苯基任选稠合至具有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环顶点的5-或6-元杂环;且其中所述苯基、杂环或杂芳环任选取代有1至3个独立选自以下的成员:卤素、CN、NH2、CONH2、SO2CH3、-CH2NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6羟基烷基;任选地其中连接至杂环的相同碳的两个成员一起形成氧代基团;R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18和R19各自独立地选自H、卤素、CN、OH和C1-4烷基;Rb选自H和C1-8烷基,且Rc,当存在时,选自H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基和6-元杂芳基,其中所述杂芳基环具有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环顶点。

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权利要求:

百度查询: 艾库斯生物科学有限公司 作为HIF-2α抑制剂的四氢化萘和四氢喹啉化合物

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