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双环JAK抑制剂及其用途 

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申请/专利权人:英矽智能科技知识产权有限公司

摘要:本文提供了式I、II、III和IV的化合物及其子式的化合物,其中变量在本文中定义。本文还提供了包含式I、II、III或IV的化合物的药物组合物和使用该化合物的方法,例如用于治疗免疫病症、炎性病症和癌症。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中X是NR1、O或S;W是N或CR5;Y是N或CR2;Z是N或CR3;其中W和Z不都是N;R1选自-A-L1-R9;R2、R3、R4和R6各自独立地选自氢、氘、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;R5选自氢;R7为B-L2-R10或–CONR8-C3-7环烷基-R17;每个R8独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;R9选自氢、C3–8环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基,其中任何非氢R9任选地被一至四个R17取代;R10选自羟基、C1-6卤代烷基、C3–8环烷基、杂环烷基、苯基、杂芳基、-CO-杂环烷基和-SO2-杂环烷基,其中除羟基之外的任何R10任选地被一至四个R17取代;R11、R12、R13、R14、R15和R16各自独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;或R13和R14或R15和R16可与包括它们所连接的原子一起形成3-6元螺稠环,所述3-6元螺稠环任选被1-3个独立地选自卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基的取代基取代;R17每次出现时独立地选自卤素、氰基、羟基、-NRaRb、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、-SH、-S-C1-6烷基、-CO-NRa-SO2-C1-6烷基和-SO2-C1-6烷基;A选自-CO-、-SO-和-SO2-,或A不存在;B为-CO-NH-;L1选自键、C1-6亚烷基和C2-6亚烯基,其中L1任选地被1至4个R17基团取代;L2选自键和C1-6亚烷基,并且其中L2任选地被一至四个R17基团取代;且Ra和Rb各自在每次出现时独立地选自氢、C1-6烷基和C1-6卤代烷基,其中所述杂环烷基是具有环碳原子和1至4个环杂原子的3至10元饱和的非芳族环体系的单环基团,其中每个杂原子独立地选自氮、氧和硫;和所述杂芳基是指具有在芳族环体系中提供的环碳原子和1-4个环杂原子的5-6元芳族环体系,其中每个杂原子独立地选自氮、氧和硫。

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