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高选择性JAK3抑制剂化合物盐型和/或晶型及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:成都赜灵生物医药科技有限公司

摘要:本发明公开了一种高选择性JAK3抑制剂化合物盐型和或晶型及其制备方法和用途,属于化学医药技术领域。本发明提供了R‑N‑1‑9H‑嘌呤‑6‑基哌啶‑3‑基丙烯酰胺的盐型、盐晶型和或晶型,及其制备方法和用途。本发明通过对各种有机酸、无机酸或氨基酸进行筛选,得到纯度更高、稳定性更好的盐型及其晶型,包括盐酸盐Ⅰ晶型、硝酸盐Ⅰ晶型、硫酸盐Ⅰ晶型和Ⅱ晶型、磷酸盐Ⅰ晶型、L‑酒石酸盐Ⅰ晶型和Ⅱ晶型、氢溴酸盐Ⅰ晶型和Ⅱ晶型、甲磺酸盐Ⅰ晶型及甲苯磺酸盐Ⅰ晶型,并研究该化合物的I晶型和Ⅱ晶型,为剂型研究提供了支持,从而更有效的预防治疗JAK3相关性疾病,满足不同的临床用药需求。

主权项:1.R-N-1-9H-嘌呤-6-基哌啶-3-基丙烯酰胺有机酸盐、无机酸盐或氨基酸盐,其特征在于:结构式如下: 其中,n为1或12,HA选自有机酸、无机酸或氨基酸;所述有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、丙烯酸、草酸、三氟乙酸、DL-苹果酸、富马酸、马来酸、羟基苯甲酸、γ-羟基丁酸、甲氧基苯甲酸、邻苯二甲酸、甲磺酸、乙磺酸、萘-1-磺酸、萘-2-磺酸、对甲苯磺酸、水杨酸、酒石酸、柠檬酸、乳酸、扁桃酸、琥珀酸、丙二酸、硬脂酸或安香息酸;所述无机酸选自盐酸、氢溴酸、硝酸、磷酸、偏磷酸、硫酸、亚硫酸或高氯酸;所述氨基酸选自天冬氨酸、谷氨酸、鸟氨酸、赖氨酸或精氨酸。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 成都赜灵生物医药科技有限公司 高选择性JAK3抑制剂化合物盐型和/或晶型及其制备方法和用途

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