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一种2-氰基-1-苯基乙烯基硼酸频哪醇酯及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:韶远科技(上海)有限公司

摘要:本发明提供了一种2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯及其制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯,具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性,在制备调节钙离子敏感受体相关疾病的药物方面具有很好的应用前景。本发明提供的2‑氰基‑1‑苯基乙烯基硼酸频哪醇酯的制备方法,一步反应即可制备得到目标产物,工艺简单,操作简单,生产成本低,适宜工业化生产。

主权项:1.一种2-氰基-1-苯基乙烯基硼酸频哪醇酯的制备方法,包括以下步骤:将3-取代苯基丙炔腈、双联频哪醇基二硼烷、三邻甲苯基膦、碱性试剂、亚铜催化剂、呋喃类溶剂和醇类溶剂混合,在保护气氛下进行加成反应,得到2-氰基-1-苯基乙烯基硼酸频哪醇酯;所述2-氰基-1-苯基乙烯基硼酸频哪醇酯具有式I所示的结构: 式I中R为溴;所述3-取代苯基丙炔腈中的取代基为R,所述R与式I中R相同;所述3-取代苯基丙炔腈与三邻甲苯基膦的摩尔比为1:0.06~0.08;所述碱性试剂包括碳酸盐和或碳酸氢盐;所述3-取代苯基丙炔腈与碱性试剂的摩尔比为1:0.14~0.16;所述加成反应的温度为20~30℃,时间为2~3h。

全文数据:

权利要求:

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