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申请/专利权人：兰州康鹏威耳化工有限公司

摘要：本发明提供一种3,4‑二取代2‑氨基苯甲醛的制备方法，包括以下两种合成路径之任一：第一种合成路径：由式IV化合物首先与二醇进行羟醛缩合，所得产物依次进行还原反应、水解反应得到3,4‑二取代2‑氨基苯甲醛；第二种合成路径：由式IV化合物进行脱苄基反应得到3,4‑二取代‑2‑氨基苯甲醛；其中，式IV化合物为本发明的制备方法克服了现有技术中危险性高，成本高，制造效率低的缺陷，反应条件温和，操作简单，适于大规模工业化生产。

主权项：1.一种3,4-二取代-2-氨基苯甲醛的制备方法，其特征在于，包括以下两种合成路径之任一：第一种合成路径：1）将式IV化合物与二醇进行羟醛缩合反应得到式III化合物；所述式IV化合物由2，3，4-三氟苯甲醛与二苄胺化合物进行取代反应得到；所述取代反应在碱性条件下进行，所述碱性条件为无机碱存在的条件；所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、碳酸氢钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或多种的组合；所述取代反应的温度为80~160℃；所述羟醛缩合反应在催化剂c1存在的条件下进行；所述催化剂c1选自对甲苯磺酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸吡啶盐中的一种或多种的组合；所述羟醛缩合反应在回流条件下进行，所述回流温度为60~180℃； ；2）将式III所示化合物进行还原反应，得到式II所示取代的2-氨基苯甲醛缩合物；所述还原反应的还原剂为氢气；所述还原反应在催化剂c2存在的条件下进行，所述催化剂c2选自PdC、PtC、雷尼镍、钌碳、铑碳中的一种或几种； ；3）将式II化合物进行水解反应，得到式I所示的3,4-二取代-2-氨基苯甲醛；所述水解反应在酸的水溶液条件下进行，所述酸选自盐酸、硫酸、甲酸、乙酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、磷酸中的一种或几种； ；其中，A为C2~C4的烷基；B为苄基、2-甲氧基-苄基、4-甲氧基-苄基、2,4-二甲氧基-苄基、2,3,4-三甲氧基-苄基、2,4,6-三甲氧基-苄基；第二种合成路径：将式IV化合物进行脱苄基反应，得到式I所示的3,4-二取代-2-氨基苯甲醛；所述式IV化合物由2，3，4-三氟苯甲醛与二苄胺化合物进行取代反应得到；所述取代反应在碱性条件下进行，所述碱性条件为无机碱存在的条件；所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、碳酸氢钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或多种的组合；所述取代反应的温度为80~160℃； ；其中，B为苄基、2-甲氧基-苄基、4-甲氧基-苄基、2,4-二甲氧基-苄基、2,3,4-三甲氧基-苄基、2,4,6-三甲氧基-苄基；所述脱苄基反应在三氟乙酸存在条件下进行；所述脱苄基反应的温度为0-40℃。

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